Plecanatids

Produk

Plecanatide telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2017 dalam bentuk tablet bersalut filem (Trulance). Plecanatide saat ini tidak diluluskan di banyak negara.

Struktur dan hartanah

Plecanatide (C₆₅H₁₀₄N₁₈O₂6S₄, M_r = 1681.9 g / mol) adalah peptida asid amino 16 yang berasal dari uroguanylin. Ia mengandungi dua jambatan disulfida. Plecanatide wujud sebagai putih amorf serbuk yang larut dalam air. Struktur: Asn-Asp-Glu-Cys-Glu-Leu-Cys-Val-Asn-Val-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Leu.

Kesan

Plecanatide mempunyai julap harta benda. Kesannya disebabkan oleh pengikatan pada guanylate cyclase-C (GC-C) pada permukaan usus epitelium. Pengaktifan GC-C meningkatkan intraselular dan ekstraselular kepekatan cGMP. Ini meningkatkan rembesan klorida dan bikarbonat ke dalam lumen usus dengan mengaktifkan saluran ion CFTR. Lebih banyak cecair memasuki usus dan motilitas usus dirangsang. Plecanatide bertindak terutamanya tempatan dan kurang diserap.

Petunjuk

Untuk rawatan idiopatik kronik sembelit.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.

Kontraindikasi

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa adalah cirit-birit.