Produk
Rapastinel sedang dalam pengembangan klinikal di Allergan dan belum tersedia secara komersial. Asalnya dikembangkan oleh Naurex Inc, sebuah syarikat farmaseutikal yang berpusat di Evanston, Ill. Naurex diambil alih oleh Allergan pada tahun 2015 dengan harga lebih dari setengah bilion US $. Syarikat lain juga mengusahakan glisin.
Struktur dan hartanah
Rapastinel (C18H31N5O6, Mr = 413.5 g / mol) adalah tetrapeptida amida yang dirancang bermula dari antibodi. Ia mempunyai struktur threonine-proline-proline-threonine-amida (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).
Kesan
Rapastinel mempunyai antidepresan harta benda. Ia juga meningkatkan kemampuan kognitif seperti pembelajaran kemampuan dan memori. Tidak seperti tradisional antidepresan, yang permulaan tindakan sangat cepat, dalam beberapa jam, dan berlangsung lebih dari seminggu. The permulaan tindakan yang ada pada masa ini antidepresan adalah dalam jangka masa beberapa minggu. Kesan rapastinel disebabkan oleh agonisme separa di tapak pengikat glisin reseptor NMDA di pusat sistem saraf.
Petunjuk
Untuk rawatan kemurungan.
Dos
Oleh kerana bahan aktifnya adalah peptida, ubat ini diberikan secara intravena. Bahan aktif susulan, NRX-1074, boleh didapati secara lisan.
Penyalahgunaan
Rapastinel berpotensi disalahgunakan sebagai ubat pintar dan ubat gaya hidup kerana sifat farmakologinya.
