Rofecoxib

Produk

Rofecoxib telah diluluskan di banyak negara pada tahun 1999 dalam bentuk tablet dan penggantungan (Vioxx). Ia ditarik balik dari pasar pada akhir September 2004 kerana kesan buruk dan tidak lagi tersedia.

Struktur dan hartanah

Rofecoxib (C17H14O4S, Mr = 314.4 g / mol) adalah metil sulfon dan turunan furanon. Ia mempunyai struktur berbentuk V yang memungkinkannya masuk ke dalam Laman Aktif sasaran ubat.

Kesan

Rofecoxib (ATC M01AH02) mempunyai sifat analgesik dan anti-radang. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif siklooksigenase-2 (COX-2) dan penghambatan sintesis prostaglandin.

Petunjuk

  • Osteoarthritis
  • Artritis reumatoid
  • Kesakitan akut pada orang dewasa
  • Kesakitan haid
  • Serangan migrain dengan atau tanpa aura

Kesan buruk

Dalam percubaan klinikal APPROVe yang besar pada 2600 pesakit, disahkan bahawa komplikasi kardiovaskular yang lebih serius (infark miokard, serebrum strok, trombosis) berlaku dengan rofecoxib daripada dengan plasebo. Oleh itu, ubat itu ditarik balik. Dianggarkan bahawa ubat itu telah menyebabkan ribuan kematian di seluruh dunia.