Produk
Suvorexant telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2014 sebagai agen pertama dalam kumpulan antagonis reseptor orexin dalam bentuk salutan filem tablet (Belsomra).
Struktur dan hartanah
Suvorexant (C23H23ClN6O2, Mr = 450.9 g / mol) wujud sebagai putih serbuk yang tidak larut dalam air. Ia adalah derivatif benzoxazole, diazepane dan triazole.
Kesan
Suvorexant mempunyai sifat yang mendorong tidur. Ia adalah antagonis selektif dan ganda pada reseptor orexin OX1R dan OX2R. Ia menyekat pengikatan neuropeptida orexin A dan orexin B, yang dihasilkan di hipotalamus neuron, ke reseptornya. Sistem ini sebahagiannya bertanggungjawab untuk meningkatkan kewaspadaan. Suvorexant mempunyai jangka hayat sederhana panjang sekitar 12 jam. Tidak seperti tidur yang lain bantuan, ia tidak berinteraksi dengan reseptor GABA.
Petunjuk
Untuk rawatan gangguan tidur dan gangguan tidur.
Dos
Menurut maklumat profesional. Tablet diambil sebelum tidur dan tidak lebih dari sekali setiap malam. Apabila diambil bersama makanan, permulaan tindakan ditangguhkan.
Penyalahgunaan
Suvorexant boleh disalahgunakan sebagai memabukkan kerana kesan kemurungannya.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Narkolepsi
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Suvorexant adalah substrat CYP3A dan sepadan interaksi dengan perencat CYP dan pemicu CYP adalah mungkin. CYP2C19 terlibat dalam metabolisme pada tahap yang lebih rendah. Gabungan dengan alkohol dan kemurungan pusat dadah tidak digalakkan kerana kesan buruk mungkin bertambah.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa adalah mengantuk (pada waktu siang), yang boleh menjejaskan masa reaksi dan mengganggu penyertaan dalam lalu lintas jalan raya. Perkembangan ketergantungan fizikal tidak diperhatikan dalam ujian klinikal. Sekiranya ini terbukti benar dalam praktik, ia akan memberi kelebihan berbanding tidur yang lain bantuan.
