Vorapaxar

Produk

Vorapaxar telah diluluskan dalam bentuk salutan filem tablet di Amerika Syarikat pada tahun 2014, di EU pada tahun 2015, dan di banyak negara pada tahun 2016 (Zontivity, MSD).

Struktur dan hartanah

Vorapaxar (C₂₉H₃₃FN₂O₄, M_r = 492.6 g / mol) hadir sebagai putih serbuk. Ia adalah turunan 3-fenilpyridin trisiklik dari hebacin, alkaloid semula jadi yang berasal dari spesies magnolia Australia.

Kesan

Vorapaxar mempunyai sifat penghambatan agregasi platelet, mencegah pembentukan darah gumpalan di kapal. Kesannya disebabkan oleh persaingan yang bersaing pada PAR-1 (reseptor-diaktifkan protease-1), reseptor yang digabungkan dengan protein-G (GPCR) yang dinyatakan pada platelet. Pengikatan trombin ke PAR-1 membawa kepada agregasi platelet. Sebaliknya, Vorapaxar tidak berpengaruh pada pembelahan fibrinogen ke fibrin. Ini berbeza dengan yang lain antitrombotik (contohnya, perencat trombin).

Petunjuk

Untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular (contohnya, infark miokard, strok) pada pesakit dengan infark miokard atau oklusi dalam kaki arteri.

Dos

Menurut SmPC. Ubat ini mempunyai jangka hayat yang panjang dan oleh itu perlu diambil hanya sekali sehari.

Kontraindikasi

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Vorapaxar adalah substrat CYP3A4.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pendarahan.