Produk
Inhibitor trombin boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk persediaan infus dan sebagai kapsul. Perencat trombin oral pertama yang dilancarkan adalah ximelagatran (Exanta) pada tahun 2003. Oleh kerana hati ketoksikan, penjualan terpaksa dihentikan. Pada masa ini, perencat trombin oral dan langsung yang paling banyak digunakan, dabigatran (Pradaxa), telah diluluskan pada tahun 2008.
Struktur dan hartanah
Inhibitor trombin yang lebih tua adalah analog hirudin dari kelenjar air liur lintah, yang terdiri daripada 65 asid amino. Mereka adalah peptida yang tidak terdapat secara bio secara perorangan. Ejen yang lebih baru mempunyai struktur nonpeptidik, kecil molekul, dan boleh diambil secara lisan.
Kesan
Inhibitor trombin mempunyai sifat antikoagulan dan antitrombotik. Kesannya disebabkan oleh penghambatan trombin serin protease, yang merupakan pusat darah pembekuan. Thrombin memangkin pembentukan fibrin dari fibrinogen, mengaktifkan pelbagai faktor pembekuan, dan juga meningkatkan agregasi platelet. Thrombin terbentuk dari prothrombin oleh faktor Xa.
Petunjuk
Ejen diluluskan untuk petunjuk yang berbeza:
- Trombosis urat dalam (pencegahan dan rawatan).
- Pulmonari embolisme (pencegahan dan rawatan).
- Pencegahan strok dan sistemik embolisme pada pesakit dewasa dengan nonvalvular fibrilasi atrium.
- Dalam pengaturan intervensi koronari perkutan (PCI).
- Antikoagulasi di heparin-digunakan trombositopenia jenis II.
Dos
Menurut SmPC. Inhibitor trombin diberikan secara oral atau parenteral.
Bahan-bahan aktif
Perencat trombin peptida:
- Bivalirudin (Angiox, label luar).
- Desirudin
- Hirudin (lintah)
- Lepirudin (Refludan, di luar perdagangan).
Perencat trombin bukan peptida:
- Argatroban (Argatra)
- Dabigatran (Pradaxa), penawar: idarucizumab (Praxbind).
- Ximelagatran (Exanta, di luar perdagangan, hati beracun), prodrug melagatran.
Kontraindikasi
Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):
- Hipersensitivity
- Pendarahan, kecenderungan untuk berdarah
- teruk hati or buah pinggang disfungsi (bergantung kepada bahan aktif).
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
lain-lain dadah yang mempengaruhi darah pembekuan darah boleh meningkatkan risiko pendarahan. Dabigatran adalah substrat dari P-glikoprotein.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pendarahan di pelbagai organ. Serpihan antibodi idarucizumab (Praxbind) boleh didapati sebagai penawar untuk dabigatran.
