Pirfenidone

Produk

Pirfenidone boleh didapati secara komersial dalam bentuk keras kapsul dan bersalut filem tablet (Esbriet). Ia diluluskan di Jepun pada tahun 2008 (Pirespa), di EU pada tahun 2011, di Amerika Syarikat pada tahun 2014, dan di banyak negara pada tahun 2015.

Struktur dan hartanah

Pirfenidone atau 5-methyl-1-phenyl-2-1 (H) -pyridon (C12H11TIDAK, Mr = 185.2 g / mol) adalah fenilpyridon. Ia wujud sebagai warna putih hingga kuning pucat, tidak bersifat hygroscopic serbuk.

Kesan

Pirfenidone (ATC L04AX05) mempunyai sifat antifibrotik dan anti-radang. Ia mempunyai jangka hayat yang pendek kira-kira 2.4 jam. Pirfenidone mengurangkan:

  • Pengumpulan sel-sel keradangan.
  • Percambahan fibroblast.
  • Pembentukan berkaitan fibrosis protein dan sitokin.
  • Peningkatan biosintesis dan pengumpulan matriks ekstraselular.

Petunjuk

Untuk rawatan fibrosis paru idiopatik.

Dos

Menurut SmPC.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Pentadbiran fluvoxamine serentak
  • Kerosakan hepatik yang teruk
  • Kegagalan hepatik terminal
  • Disfungsi buah pinggang yang teruk

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Pirfenidone dimetabolisme terutamanya oleh CYP1A2. Inhibitor CYP1A2 seperti fluvoxamine dan jus limau gedang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma yang relevan. Sebaliknya, rokok boleh menyebabkan CYP1A2 dan menurunkan tahap.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, ruam, keletihan, cirit-birit, dispepsia, dan kepekaan foto.