Produk
Bortezomib tersedia secara komersial sebagai lyophilizate untuk penyediaan larutan untuk suntikan (Velcade). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2005. Generik versi didaftarkan pada tahun 2018.
Struktur dan hartanah
Bortezomib (C19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) adalah turunan dipeptidil dari asid borik.
Kesan
Bortezomib (ATC L01XX32) mempunyai sifat sitotoksik dan antitumor. Ia adalah perencat selektif dan terbalik dari proteasom 26S. Proteasom 26S adalah kompleks protein besar yang merosakkan terikat ubiquitin protein yang, misalnya, salah dilipat atau tidak normal. Inhibition membawa kepada gangguan homeostasis sel dan kematian sel. Dalam kanser sel, mekanisme lain berperanan. Bortezomib mempunyai jangka hayat yang panjang hingga 190 jam.
Petunjuk
- Untuk rawatan pelbagai myeloma.
- Untuk rawatan sel mantel limfoma.
Dos
Menurut maklumat profesional. Ubat ini diberikan secara intravena atau subkutan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Kehamilan, penyusuan
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Bortezomib adalah substrat dari beberapa isozim CYP450, terutamanya CYP3A4, 2C19, dan 1A2. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi yang mungkin.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
- Loya, cirit-birit, sembelit, muntah, kurang selera makan.
- Keletihan
- Demam
- Thrombocytopenia, anemia, neutropenia.
- Neuropati periferal, sakit kepala, parestesi.
- Gangguan pernafasan
- Ruam kulit, kayap
- sakit otot