Clomethiazole

Produk

Clomethiazole boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul dan sebagai campuran (Distraneurin, UK: Heminevrin). Ia dikembangkan di Roche pada tahun 1930-an.

Struktur dan hartanah

Clomethiazole (C₆H₈ClNS, M_r = 161.65 g / mol) adalah turunan thiazole berklorin dan metilasi. Sebatian ini berkaitan dengan bahagian thiazole vitamin B1 (tiamin).

Kesan

Clomethiazole (ATC N05CM02) mempunyai penenang, sifat tidur, dan antikonvulsan (penenang otot). Ini menguatkan kesan penghambatan neurotransmitter GABA dengan berinteraksi dengan GABA_A reseptor. Kerana jangka hayatnya sekitar 4 jam, ia mempunyai jangka waktu tindakan yang relatif pendek. Clomethiazole mempunyai lisan rendah dan berubah-ubah bioavailabiliti.

Petunjuk

• Berkaitan dengan umur gangguan tidur (bukan sebagai terapi kekal).
• Keadaan kekeliruan yang berkaitan dengan kegelisahan dan kegelisahan pada orang tua.
• Pengambilan alkohol: rawatan predelirium, delirium tremens, dan gejala penarikan akut dalam keadaan pesakit dalam yang terkawal.

Dos

Menurut label ubat. The dos disesuaikan secara individu. Penamatan harus dilakukan secara beransur-ansur untuk mengelakkan gejala penarikan. Tempoh terapi harus dijaga pendek (bukan terapi berterusan) kerana berpotensi untuk bergantung.

Penyalahgunaan

Clomethiazole boleh disalahgunakan sebagai kemurungan narkotik. Ia boleh menyebabkan kebergantungan psikologi dan fizikal.

Kontraindikasi

• Hipersensitivity
• Diharapkan sindrom apnea tidur dan dalam semua gangguan pernafasan yang disebabkan oleh pusat.
• Pesakit dengan keracunan akut oleh alkohol atau bahan lain yang menekan pusat sistem saraf.
• Ketergantungan yang sedia ada pada alkohol dan bahan psikotropik lain kecuali rawatan akut predelirium, gegaran delirium dan gejala penarikan akut.
• Kanak-kanak dan remaja

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Clomethiazole adalah substrat isoenzim CYP450, terutamanya CYP2A6 dan CYP3A4 / 5, sementara menjadi perencat CYP2A6 dan CYP2E1. Gabungan dengan depresan pusat yang lain dadah atau alkohol tidak digalakkan.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk kesesakan hidung dan kerengsaan, yang mungkin berlaku sehingga 20 minit selepas itu pentadbiran. Yang konjunktiva mungkin juga jengkel dalam beberapa kes, dan sakit kepala mungkin berlaku pada masa yang sama. Kesan sampingan lain yang mungkin (pemilihan):

• Peningkatan rembesan bronkus dan air liur, jangkitan pernafasan.
• Membakar di kerongkong and hidung, rinitis, batuk kerengsaan.
• Toleransi, pergantungan fizikal, gejala penarikan diri.
• Keletihan, mengantuk, mabuk, sakit kepala.
• Gangguan gastrointestinal
• Elevated hati enzim, hati disfungsi.
• Reaksi kulit, reaksi alahan
• Tekanan darah rendah

Overdosis menyebabkan pernafasan dan kardiovaskular kemurungan dan boleh mengancam nyawa.