Bagaimana enalapril berfungsi
Enalapril menjejaskan salah satu sistem terpenting dalam tubuh manusia untuk mengawal tekanan darah: sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS).
Untuk mengekalkan tekanan darah, enzim renin dihasilkan dalam buah pinggang. Ia menukarkan protein angiotensinogen daripada hati kepada prekursor hormon angiotensin I. Dalam langkah kedua, enzim lain – enzim penukar angiotensin (ACE) – menukarkan angiotensin I kepada hormon aktif angiotensin II. Ini kemudian menyebabkan peningkatan tekanan darah melalui pelbagai mekanisme, iaitu memastikan bahawa:
- kurang air dikumuhkan melalui buah pinggang,
- pembuluh arteri kecil mengecut, dan
- pengeluaran aldosteron ditindas.
Secara keseluruhannya, ini menyebabkan tekanan darah meningkat.
Inhibitor ACE seperti enalapril blok ACE. Akibatnya, kurang angiotensin II dihasilkan - kesan peningkatan tekanan darah berkurangan. Ini melegakan hati.
Sebagai tambahan kepada kesan penurunan tekanan darah mereka, perencat ACE juga mengurangkan pembesaran yang tidak diingini (hipertrofi) jantung. Hipertrofi sedemikian boleh berlaku, contohnya, disebabkan oleh peningkatan tekanan darah tinggi atau akibat kekurangan jantung.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengambilan, kira-kira dua pertiga enalapril diserap dengan cepat melalui usus ke dalam darah, di mana ia mencapai tahap puncak selepas satu jam. Penyerapan tidak dihalang oleh makanan.
Dalam darah, enalapril, yang sebenarnya merupakan prekursor tidak aktif bahan aktif enalaprilat, mula-mula ditukar ke dalamnya. Tahap tertinggi bentuk aktif ditemui dalam darah selepas kira-kira empat jam. Perkumuhan enalapril dan enalaprilat berlaku melalui buah pinggang dalam air kencing.
Bilakah enalapril digunakan?
Enalapril digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi dan kegagalan jantung (kegagalan jantung kongestif) dan untuk mencegah kegagalan jantung jika keadaan sedia ada tertentu wujud.
Sebagai peraturan, enalapril mesti diambil secara jangka panjang untuk melegakan jantung dan saluran darah secara kekal dan dengan itu melindunginya.
Bagaimana enalapril digunakan
Enalapril diambil dalam bentuk tablet. Biasanya, dos yang rendah dimulakan, yang kemudiannya dinaikkan secara perlahan kepada dos penyelenggaraan - jika dos enalapril pada mulanya terlalu tinggi, penurunan mendadak dalam tekanan darah dengan pening atau pengsan mungkin berlaku.
Tablet diambil sekali sehari. Dalam kes dos yang sangat tinggi iaitu 40 miligram enalapril (dos harian maksimum), pentadbiran harus dibahagikan antara pagi dan petang.
Apakah kesan sampingan enalapril?
Semasa rawatan, penglihatan kabur, pening, batuk, loya dan/atau kelemahan berlaku pada lebih daripada satu daripada sepuluh orang yang dirawat.
Kesan sampingan yang nyata dalam satu daripada sepuluh hingga satu dalam seratus pesakit termasuk sakit kepala, kemurungan, tekanan darah rendah, aritmia jantung, degupan jantung yang cepat, cirit-birit, sakit perut, ruam kulit, tindak balas hipersensitiviti, keletihan, dan peningkatan paras darah kalium dan kreatinin.
Beberapa kesan sampingan boleh dikaitkan secara langsung dengan penurunan tekanan darah yang disebabkan oleh enalapril. Terutama semasa tempoh pertama rawatan, tekanan darah normal selalunya berasa terlalu rendah secara subjektif.
Beritahu doktor anda sekiranya berlaku batuk, ruam atau reaksi hipersensitiviti. Ubat mungkin perlu ditukar.
Apakah yang perlu saya perhatikan semasa mengambil enalapril?
Kontraindikasi
Enalapril tidak boleh digunakan dalam:
- edema angioneurotik pada masa lalu (bentuk pengekalan air khas dalam tisu; juga dipanggil edema Quincke)
- rawatan serentak dengan valsartan/sacubitril (ubat untuk kegagalan jantung)
- Kehamilan pada trimester kedua dan ketiga
Interaksi
Penggunaan gabungan enalapril dan agen penyahhidratan hemat kalium (seperti spironolactone, triamterene, amilorida) atau suplemen kalium boleh menyebabkan paras darah kalium meningkat dengan ketara. Ciclosporin (imunosupresan), heparin (antikoagulan), dan kotrimoksazol (antibiotik) juga boleh meningkatkan tahap kalium dalam kombinasi dengan enalapril.
Terapi gabungan dengan ubat antihipertensi lain, selalunya ditetapkan untuk hipertensi yang teruk, hendaklah sentiasa berperingkat-peringkat supaya tekanan darah tidak turun terlalu banyak pada permulaannya.
Alkohol meningkatkan kesan penurunan tekanan darah enalapril. Pening, penglihatan kabur dan jatuh mungkin berlaku.
Penggunaan antidepresan trisiklik, neuroleptik (untuk simptom psikotik seperti halusinasi), dan ubat anestesia juga boleh mengakibatkan peningkatan tekanan darah. Penggunaan litium penstabil mood perlu dipantau oleh kawalan paras darah.
Mengambil ubat penahan sakit dan ubat anti-radang daripada kumpulan ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) seperti asid acetylsalicylic, ibuprofen atau coxibe (inhibitor COX-2 terpilih) boleh melemahkan kesan enalapril.
Ubat-ubatan tertentu meningkatkan risiko edema angioneurotik dalam kombinasi dengan enalapril. Ejen ini termasuk racecadotril (agen anti-cirit-birit) dan vildagliptin (agen anti-diabetes).
Had Umur
Enalapril diluluskan pada kanak-kanak dengan berat 20 kilogram atau lebih.
Kehamilan dan menyusu
Penggunaan enalapril dalam tiga bulan pertama kehamilan tidak disyorkan atas sebab keselamatan - walaupun data daripada lebih daripada 6000 kehamilan tidak menunjukkan risiko kecacatan pada trimester pertama.
Enalapril dikontraindikasikan dengan ketat pada trimester kedua dan ketiga. Ejen pilihan untuk hipertensi dalam kes ini ialah methyldopa dan metoprolol.
Data mengenai penggunaan enalapril dalam penyusuan adalah terhad. Oleh kerana ubat itu tidak mungkin masuk ke dalam susu ibu, gejala pada bayi yang disusui tidak mungkin. Walau bagaimanapun, enalapril digunakan dalam penyusuan susu ibu sebagai langkah berjaga-jaga hanya selepas ubat yang dikaji dengan lebih baik telah gagal.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat yang mengandungi enalapril
Enalapril boleh didapati dengan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dalam sebarang dos.
Sejak bila enalapril diketahui?
Walau bagaimanapun, bahan aktif masih mempunyai beberapa kesan sampingan yang tidak menyenangkan seperti ruam kulit dan gangguan rasa. Hanya dua tahun kemudian, enalapril datang ke pasaran sebagai produk pesaing langsung. Ia mempunyai spektrum kesan sampingan yang lebih baik.
