Bagaimana buspirone berfungsi
Buspirone tergolong dalam kumpulan anxiolytics (ubat anti-kecemasan). Ia mengantara kesannya dengan mengikat jenis tapak dok tertentu (reseptor) serotonin penghantar saraf (reseptor 5-HT1A). Tidak seperti anxiolytics lain, ubat tidak mempunyai kesan sedatif, relaxant otot, atau anticonvulsant.
Menjadi takut dalam situasi tertentu adalah tindak balas semula jadi badan. Secara evolusi, ketakutan ialah mekanisme perlindungan dan kelangsungan hidup yang penting yang membolehkan kita berkelakuan sewajarnya dalam situasi yang berpotensi berbahaya.
Walau bagaimanapun, dalam gangguan kecemasan, pesakit mengalami kebimbangan berterusan yang boleh dikaitkan dengan banyak bidang kehidupan dan biasanya tidak berasas. Contohnya, ketakutan dan kebimbangan yang berterusan mungkin berkaitan dengan perhubungan sosial, kerja, kesihatan, wang, atau perkara lain. Mereka biasanya disertai dengan aduan fizikal seperti loya, resah, menggeletar, berdebar-debar, pening, ketegangan, sakit kepala dan gangguan tidur.
Buspirone berfungsi secara berbeza dalam hal ini. Apabila bahan aktif diambil selama beberapa minggu, struktur otak neuron kompleks yang boleh mencetuskan gangguan kecemasan mula disusun semula:
Dengan mengaktifkan tapak dok tertentu (reseptor) serotonin penghantar saraf, buspirone mengubah "pendawaian" sel saraf, seperti yang ditunjukkan oleh kajian. Keadaan ini juga menjelaskan permulaan tertunda kesan pelega kebimbangan.
Psikoterapi pelengkap membantu penghidap mendapatkan gejala kebimbangan mereka di bawah kawalan yang lebih baik dan jangka panjang.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Selepas pengambilan, bahan aktif dengan cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah melalui dinding usus. Dari usus, ia bergerak bersama darah ke hati, di mana lebih daripada 95 peratus daripadanya dinyahaktifkan ("metabolisme laluan pertama").
Paras darah buspirone, yang mencapai maksimum satu hingga satu setengah jam selepas pengambilan, oleh itu sudah separuh lagi selepas kira-kira dua hingga tiga jam. Kira-kira dua pertiga daripada produk pecahan buspirone dikumuhkan dalam air kencing dan satu pertiga dalam najis.
Bilakah buspirone digunakan?
Bagaimana buspirone digunakan
Buspirone diambil dalam bentuk tablet. Jumlah dos harian dibahagikan kepada tiga dos individu, yang diambil secara bebas daripada makanan dengan segelas air.
Rawatan dimulakan secara beransur-ansur, bermula dengan dos yang rendah, biasanya lima miligram buspirone tiga kali sehari. Dos kemudian perlahan-lahan meningkat - bergantung kepada kesan dan kejadian kesan sampingan - sehingga sepuluh miligram tiga kali sehari.
Dalam kes yang teruk, doktor mungkin menetapkan sehingga 20 miligram tiga kali sehari.
Kesan buspirone tidak berlaku serta-merta, tetapi dengan kelewatan masa.
Apakah kesan sampingan buspirone?
Kesan sampingan yang paling biasa termasuk pening, sakit kepala, dan mengantuk.
Kesan sampingan seperti sakit dada, mimpi buruk, kemarahan, permusuhan, kekeliruan, mengantuk, telinga berdenging, sakit tekak, hidung tersumbat, penglihatan kabur, sakit otot, parestesia, ruam kulit dan peningkatan peluh muncul dalam satu daripada sepuluh kepada satu. ratus pesakit.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil buspirone?
Kontraindikasi
Buspirone tidak boleh diambil sekiranya:
- hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana komponen lain ubat
- disfungsi buah pinggang atau hati yang teruk
- epilepsi
- mabuk akut dengan alkohol atau ubat tertentu (antipsikotik, analgesik, atau hipnotik)
Interaksi ubat
Walaupun tiada interaksi antara alkohol dan buspirone telah diperhatikan dalam kajian klinikal, secara amnya disyorkan untuk tidak minum alkohol semasa rawatan dengan ubat psikotropik.
Buspirone dipecahkan oleh enzim CYP3A4. Bahan yang menghalang enzim dalam tindakannya atau meningkatkan pengeluarannya secara teori boleh meningkatkan atau melemahkan kesan buspirone.
Tiada kajian tentang kemungkinan interaksi antara buspirone dan ubat psikotropik lain (seperti antipsikotik, antidepresan). Oleh itu, doktor yang berpengalaman harus sentiasa berunding sebelum penggunaan serentak.
Perkara yang sama berlaku untuk kombinasi dengan kontraseptif hormon, antikoagulan, agen anti-diabetes dan agen lain.
Memandu dan mengendalikan mesin
Ada kemungkinan bahawa masa tindak balas mungkin terjejas dengan mengambil buspirone. Oleh itu, pesakit tidak boleh mengendalikan jentera berat atau memandu kenderaan semasa rawatan sehingga toleransi individu diketahui.
Had Umur
Buspirone tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan data.
Kehamilan dan Laktasi
Tiada pengalaman menggunakan buspirone semasa kehamilan. Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan buruk secara langsung atau tidak langsung terhadap anak dalam kandungan. Keputusan sama ada untuk meneruskan terapi buspirone semasa kehamilan dibuat secara individu.
Tidak diketahui sama ada buspirone atau produk pecahannya (metabolit) masuk ke dalam susu ibu. Pakar percaya bahawa penyusuan susu ibu boleh diterima secara bersyarat dengan monoterapi (rawatan dengan buspirone sahaja dan tiada ubat lain) dan pemerhatian yang baik terhadap bayi.
Untuk menerima ubat dengan buspirone
Berapa lama buspirone telah diketahui?
Buspirone ditemui oleh pasukan saintis pada tahun 1972. Walau bagaimanapun, ia tidak dipatenkan sehingga tahun 1975 dan telah dilancarkan di pasaran di Amerika Syarikat pada tahun 1986.
Ia telah diluluskan di Jerman pada tahun 1996, dan perlindungan paten tamat pada tahun 2001. Sementara itu, terdapat juga ubat generik dengan bahan aktif buspirone.
