Bagaimana trazodone berfungsi
Bahan aktif trazodone mengganggu metabolisme neurotransmitter otak:
Sel-sel saraf (neuron) dalam otak berkomunikasi antara satu sama lain dengan bantuan pelbagai bahan penghantar (neurotransmitter). Sel boleh melepaskan bahan penghantar tertentu, yang kemudiannya mengikat ke tapak dok tertentu (reseptor) pada sel sasaran dan dengan itu menghantar isyarat. Untuk menamatkan isyarat, utusan akhirnya diserap semula ke dalam sel asal.
Kekurangan atau lebihan neurotransmiter dalam otak boleh menyebabkan pelbagai penyakit otak-organik. Menurut pakar, serotonin, yang dikenali sebagai "hormon kebahagiaan," boleh menyebabkan kemurungan jika terdapat kekurangan dan kepada khayalan dan skizofrenia jika terdapat lebihan, contohnya.
Antidepresan seperti trazodone menghalang pengambilan semula serotonin neurotransmitter ke dalam sel asal dan oleh itu juga dipanggil perencat pengambilan semula serotonin. Dengan menghalang pengambilan semula, neurotransmitter kekal lebih lama di antara sel-sel saraf dan dengan itu boleh bertindak lebih lama. Ini mengimbangi kekurangan.
Subjenis reseptor lain yang disekat oleh trazadone termasuk reseptor alfa dan histamin.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengambilan, ubat itu cepat dan sepenuhnya diserap dalam usus. Paras darah tertinggi dicapai selepas setengah jam hingga satu jam.
Selepas pecahnya di dalam hati, tiga perempat daripada ubat itu dikumuhkan dalam air kencing oleh buah pinggang. Lima hingga lapan jam selepas pengambilan, kira-kira separuh daripada dos trazodone yang ditelan telah meninggalkan badan.
Bilakah trazodone digunakan?
Bahan aktif trazodone digunakan untuk merawat gangguan kemurungan. Kerana kesan menenangkannya, ia ditetapkan terutamanya untuk kemurungan yang berkaitan dengan gangguan kecemasan, gangguan tidur, dan gangguan tekanan selepas trauma.
Bagaimana trazodone digunakan
Trazodone antidepresan diambil dalam bentuk tablet. Rawatan dimulakan secara beransur-ansur, iaitu, dengan meningkatkan dos trazodone secara perlahan.
Biasanya, ia dimulakan dengan 100 miligram setiap hari. Selepas seminggu, dos boleh ditingkatkan sebanyak 100 miligram sehingga dos maksimum 400 miligram sehari.
Terapi dengan trazodone harus dihentikan secara beransur-ansur, iaitu dengan mengurangkan dos secara perlahan.
Kesan sedatif trazodone berlaku serta-merta selepas permulaan terapi, tetapi kesan menaikkan mood hanya selepas tiga minggu.
Apakah kesan sampingan trazodone?
Satu daripada sepuluh hingga seratus pesakit mengalami kesan sampingan trazodone seperti mengantuk, mulut kering, dan tekanan darah rendah.
Dalam satu daripada seratus hingga seribu orang yang dirawat, trazodone mencetuskan penambahan berat badan atau gegaran.
Apakah yang perlu saya ketahui semasa mengambil trazodone?
Kontraindikasi
Trazodone tidak boleh diambil oleh:
- sakit jantung
- @ penggunaan serentak perencat monoamine oxidase (inhibitor MAO – juga antidepresan)
- @ sindrom carcinoid (kumpulan gejala yang disebabkan oleh tumor penghasil hormon tertentu)
Interaksi ubat
Penggunaan serentak agen yang dipecahkan oleh enzim hati yang sama seperti trazodone boleh mengganggu pecahannya, mengakibatkan peningkatan paras trazodone dalam badan. Contoh ejen tersebut termasuk antibiotik (contohnya, erythromycin, clarithromycin), agen antikulat (ketoconazole, itraconazole), dan ubat HIV yang mengandungi bahan aktif ritonavir.
Ejen yang meningkatkan kepekatan serotonin dalam otak tidak boleh digabungkan dengan trazodone, jika tidak, sindrom serotonin yang mengancam nyawa mungkin berlaku (dengan degupan jantung yang cepat, peningkatan tekanan darah, demam, loya, muntah, dll.). Ejen tersebut, sebagai contoh, antidepresan jenis perencat MAO (seperti moclobemide atau tranylcypromine), antidepresan lain, penyediaan wort St. John, ubat migrain (seperti sumatriptan dan naratriptan), ubat penahan sakit yang kuat (opioid seperti tramadol, fentanyl dan pethidine) dan prekursor serotonin seperti tryptophan dan 5-hydroxytryptophan (5-HTP).
Trazodone menjejaskan apa yang dipanggil selang QT - bahagian tertentu ECG. Oleh itu, ia tidak boleh diambil dengan ubat lain yang juga memanjangkan selang QT.
Pesakit yang mengambil antikoagulan daripada kumpulan antagonis vitamin K (seperti phenprocoumon dan warfarin) harus memantau status pembekuan mereka dengan teliti terutamanya semasa terapi trazodone.
Sekatan Umur
Trazodone dikontraindikasikan pada pesakit kanak-kanak dan remaja yang berumur kurang daripada 18 tahun. Pada pesakit tua dan pesakit yang mengalami gangguan hepatik, dos trazodone mesti diselaraskan dengan sewajarnya.
Mengandung dan menyusukan anak
Data terhad tersedia mengenai penggunaan trazodone semasa kehamilan. Oleh itu, ia tidak boleh digunakan dalam tempoh ini.
Kajian tentang pemindahan trazodone ke dalam susu ibu hanya tersedia selepas dos tunggal. Dalam kes ini, hanya sebahagian kecil yang dimasukkan ke dalam susu ibu. Bayi yang disusui masih perlu dipantau dengan teliti untuk berada di bahagian yang selamat jika ibu mengambil trazodone.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan trazodone
Berapa lama trazodone telah diketahui?
Antidepresan telah dibangunkan di Itali pada tahun 1960-an sebagai agen generasi kedua (dengan sifat yang lebih baik). Ia pertama kali diluluskan di AS pada tahun 1981, kemudian di banyak negara Eropah dari tahun 1985.
Sejak perlindungan paten tamat tempoh, banyak generik murah yang mengandungi bahan aktif trazodone telah datang ke pasaran.
