Produk dan pengeluaran dari pasaran
Sibutramine diluluskan pada tahun 1999 dan tersedia secara komersial di banyak negara dalam bentuk kapsul 10- dan 15 mg (Reductil, Abbott AG). Pada 29 Mac 2010, Abbott AG, setelah berunding dengan Swissmedic, memberitahu orang ramai bahawa kebenaran pemasaran telah ditangguhkan. Sejak itu, sibutramine tidak lagi boleh diresepkan atau dikeluarkan di banyak negara. Pada masa lalu, penekan selera lain dengan struktur phenylethylamine, seperti amphetamine, fenilpropanolamin and phentermine, telah ditarik dari pasaran kerana risiko kardiovaskular. Antagonis reseptor cannabinoid rimonabant telah berada di pasaran sejak 2008. Di EU, pada 21 Januari 2010, CHMP Agensi Ubat Eropah (EMA) mengesyorkan agar kebenaran pemasaran untuk sibutramine ditarik ke seluruh Eropah. Ubat itu tidak boleh lagi diresepkan dan dikeluarkan. CHMP berdasarkan keputusannya pada hasil kajian keselamatan besar SCOUT (Percubaan Hasil Kardiovaskular Sibutramine) dan menyimpulkan bahawa manfaat rawatan tidak melebihi risiko kardiovaskular. Penurunan berat badan yang sederhana secara serentak didapati meningkatkan risiko kejadian kardiovaskular bukan fatal seperti infark miokard dan strok. Walau bagaimanapun, ini juga berlatarbelakangkan bahawa ubat itu tidak digunakan mengikut langkah berjaga-jaga dalam maklumat pakar (!)
Struktur dan Sifat
Sibutramine (C17H26ClN, Mr = 279.8 g / mol) adalah amina tersier dan terdapat dalam ubat sebagai sibutramine hidroklorida, sebagai monohidrat dan racemate. Ia mempunyai struktur phenylethylamine seperti penekan selera makan yang lebih tua, semuanya tidak lagi tersedia secara komersial (lihat di atas). Ubat ADHD methylphenidate juga mempunyai persamaan struktur dengan sibutramine.
Kesan
Sibutramine (ATC A08AA10) adalah penahan selera makan dan meningkatkan rasa kenyang. Kesannya disebabkan oleh penghambatan pengambilan semula neurotransmitter norepinephrine and serotonin dan, sedikit sebanyak, dopamin (Rajah 1). Mereka dimediasi terutamanya oleh dua metabolit amina yang terbentuk melalui CYP3A4. Adakah peningkatan termogenesis terlibat dalam kesannya diperdebatkan tetapi kontroversial. Sibutramine tergolong dalam golongan selektif serotonin and norepinephrine kumpulan penyekat semula (SSNRI) dan pada asalnya dikembangkan sebagai antidepresan tetapi belum dipelajari atau diluluskan seperti itu. SSNRI venlafaxine and duloxetine dipasarkan sebagai antidepresan dan juga mempunyai penahan selera makan kesan.
Petunjuk
Rawatan sokongan diet untuk obesiti pada pesakit BMI sekurang-kurangnya 30 kg / m² (kegemukan) yang mempunyai tindak balas yang tidak mencukupi terhadap langkah-langkah pengurangan berat badan yang sesuai sahaja.
Penyalahgunaan
Sibutramine termasuk dalam doping senaraikan sebagai perangsang.
Dos
Sibutramine diambil pada waktu pagi dengan atau tanpa makanan dan dengan cecair yang mencukupi. Kecuali penurunan berat badan sekurang-kurangnya 5% telah dicapai dalam 3 bulan, terapi harus dihentikan.
Kontraindikasi dan interaksi
Sibutramine dikontraindikasikan dalam pelbagai keadaan dan penyakit, misalnya, pada kanak-kanak dan remaja <18, sakit mental, penyakit kardiovaskular sebelumnya dan sedia ada, disfungsi buah pinggang dan hati yang teruk, hipertiroidisme, sudut sempit glaukoma, mengandung, dan penyusuan. Ubat-ubatan interaksi mungkin dengan banyak bahan aktif. Rujuk pada risalah maklumat ubat untuk maklumat lanjut.
Kesan buruk
Biasa mungkin kesan buruk termasuk sembelit, hilang selera makan, kering mulut, insomnia, sakit kepala, tachycardia, berdebar-debar, peningkatan dalam darah tekanan, arteri tekanan darah tinggi, vasodilatasi, pembilasan, loya, peningkatan selera makan, peningkatan gejala hemoroid, dispepsia, mengantuk, gugup, parestesi, kegelisahan, mengantuk, rasa gangguan, berpeluh, dan kulit ruam. Yang lain mengikut maklumat profesional.
