Bagaimana venlafaxine berfungsi
Venlafaxine ialah ubat daripada kumpulan perencat pengambilan semula serotonin-norepinephrine terpilih (SSNRIs). Ia mempunyai antidepresan (menaikkan mood) dan kesan meningkatkan pemanduan.
Kedua-dua neurotransmiter serotonin dan norepinephrine menghantar isyarat saraf antara sel-sel otak dengan dilepaskan dari satu sel dan kemudian mengikat tapak dok tertentu (reseptor) pada sel seterusnya. Neurotransmiter kemudiannya diserap semula ke dalam sel saraf pertama, dengan itu menyahaktifkannya.
Venlafaxine menghalang pengambilan semula ini, membolehkan norepinephrine dan serotonin kekal aktif dan dengan itu berkesan lebih lama. Hasilnya ialah kesan yang menaikkan mood dan meningkatkan pemanduan. Kesannya biasanya berlaku dengan kelewatan masa kira-kira dua minggu.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Venlafaxine biasanya digunakan dalam bentuk garam sebagai venlafaxine hydrochloride. Ia diserap ke dalam darah melalui dinding usus selepas pengambilan melalui mulut dan dimetabolismekan terutamanya oleh hati. Bioavailabiliti adalah kira-kira 45 peratus (bermakna 45 peratus daripada jumlah bahan aktif yang diambil melalui mulut boleh digunakan oleh badan). Selepas metabolisme oleh hati, venlafaxine sebahagian besarnya dikumuhkan oleh buah pinggang.
Bilakah venlafaxine digunakan?
Venlafaxine diluluskan untuk:
- Kemurungan, termasuk terapi penyelenggaraan untuk mencegah berulangnya episod kemurungan baru.
- Gangguan kebimbangan umum
- @ Gangguan kebimbangan sosial (fobia sosial)
- Gangguan panik dengan/tanpa klaustrofobia (agoraphobia)
Bagaimana venlafaxine digunakan
Venlafaxine digunakan dalam bentuk oral sebagai tablet atau kapsul dengan atau tanpa pelepasan tertunda (lepasan berterusan). Persediaan pelepasan berterusan diambil hanya sekali sehari, manakala persediaan pelepasan berterusan diambil dua hingga tiga kali sehari.
Untuk sindrom kemurungan serta gangguan kebimbangan umum, terapi biasanya dengan dos 75 miligram sehari pada mulanya. Jika perlu, doktor boleh meningkatkan dos kepada 150 miligram sehari. Dos maksimum ialah 375 miligram sehari.
Pengambilan venlafaxine secara tetap adalah penting untuk kejayaan terapi, jika tidak, jumlah norepinephrine dan serotonin aktif di luar sel saraf mungkin berkurangan.
Apakah kesan sampingan venlafaxine?
Selalunya (iaitu, dalam lebih daripada satu daripada sepuluh orang yang dirawat), mengambil venlafaxine menyebabkan sakit kepala, gangguan gastrousus (seperti loya, muntah, dan sembelit), berpeluh, mulut kering, dan peningkatan risiko kerosakan gigi akibat mulut kering. .
Jarang (dalam satu daripada sepuluh hingga seratus orang yang dirawat), penurunan berat badan, mimpi luar biasa, insomnia, dan penurunan keinginan seksual (kehilangan libido) berlaku semasa mengambil venlafaxine.
Kadang-kadang (dalam satu daripada seratus hingga seribu orang yang dirawat), venlafaxine boleh menyebabkan penambahan berat badan, tindak balas kulit, gangguan syahwat pada wanita, dan perubahan rasa.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil venlafaxine?
Kontraindikasi
Venlafaxine dikontraindikasikan dalam:
- Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau mana-mana bahan lain.
- penggunaan serentak perencat monoamine oxidase (MAO) kerana risiko sindrom serotonin
Sindrom serotonin adalah keadaan yang mengancam nyawa dengan peningkatan tekanan darah, pergolakan, sawan, dan badan terlalu panas.
Antidepresan harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:
- Fikiran membunuh diri (venlafaxine meningkatkan pemacu sebelum kesan antidepresannya bermula).
- @ epilepsi
- @ peningkatan tekanan intraokular (glaucoma)
Interaksi
- Ubat untuk menekan sistem imun (imunosupresan seperti tacrolimus, cyclosporin, sirolimus)
- ubat antikulat (ubat antikulat seperti lotrimazole, ketoconazole, itraconazole)
- pelbagai antidepresan (cth amitriptyline, clomipramine, imipramine, citalopram, escitalopram, fluoxetine, norfluoxetine, sertraline)
- ubat penahan sakit yang kuat daripada kumpulan opiat/opioid (cth alfentanil, codeine, fentanyl, methadone)
- ubat penurun kolesterol (statin seperti atorvastatin, lovastatin, simvastatin)
- ubat disfungsi erektil (sildenafil, tadalafil, vardenafil)
Penghakiman dan tindak balas mungkin terjejas, terutamanya pada permulaan rawatan dan juga apabila menghentikan venlafaxine.
Had Umur
Venlafaxine tidak disyorkan untuk rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun. Keberkesanan dan keselamatan ubat belum ditetapkan dengan secukupnya dalam kumpulan umur ini.
Mengandung dan menyusukan anak
Pelbagai kajian tidak memberikan bukti peningkatan risiko kecacatan dengan penggunaan venlafaxine. Oleh itu, penggunaan boleh diteruskan semasa kehamilan jika tetapan stabil.
Untuk kemurungan yang baru timbul semasa kehamilan dan penyusuan, keutamaan harus diberikan kepada salah satu ejen yang dikaji dengan lebih baik, citalopram dan sertraline.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan venlafaxine
Venlafaxine boleh didapati dengan preskripsi di Jerman, Austria, dan Switzerland dalam semua dos. Ia hanya boleh diambil atas arahan doktor.
Berapa lamakah venlafaxine diketahui?
Venlafaxine telah diluluskan di Jerman pada tahun 1995 sebagai ubat pertama daripada kumpulan perencat pengambilan semula serotonin-norepinephrine terpilih. Ia pada mulanya diluluskan untuk rawatan kemurungan; kemudian, petunjuk lain telah ditambah.
Paten tamat tempoh pada Disember 2008. Sejak itu, banyak generik (persediaan yang serupa dengan bahan aktif) telah masuk ke pasaran.
