Bagaimana ticagrelor berfungsi
Ticagrelor antikoagulan secara khusus menghalang tapak pengikatan tertentu pada permukaan platelet darah (trombosit), yang dipanggil reseptor P2Y12 untuk ADP. Ini menyekat pengaktifan platelet selanjutnya dan juga "pengaktifan diri" platelet selanjutnya. Gabungan ticagrelor dengan asid acetylsalicylic (ASA) dalam perencatan dwi platelet juga menghalang pembentukan tromboksan, yang seterusnya mengurangkan keupayaan platelet untuk membeku.
Apabila darah bocor dari sistem vaskular badan, badan cuba menghentikan kehilangan darah. Untuk melakukan ini, pembekuan darah diaktifkan. Ia menyebabkan bekuan terbentuk tepat di tapak yang terjejas untuk menutup kebocoran. Platelet, yang membentuk jenis ketiga sel darah bersama dengan sel darah merah dan putih, mempunyai fungsi penting dalam proses ini.
Tugas platelet adalah untuk mengesan kebocoran vaskular dan seterusnya memulakan pembekuan. Untuk melakukan ini, platelet melekat pada tapak yang cedera dengan bantuan protein lain dalam darah dan diaktifkan, dengan itu memulakan segala-galanya untuk menutup kapal secepat mungkin.
Jika proses ini diganggu oleh pelbagai faktor supaya ia boleh diaktifkan secara berlebihan secara sensitif, gangguan pembekuan hadir. Dalam kes ini, gumpalan yang lebih besar boleh terbentuk dalam saluran darah yang utuh. Ini kemudiannya boleh menyekat saluran penting yang membekalkan otak atau jantung, contohnya - dengan akibat seperti strok atau serangan jantung.
Untuk mengelakkan ini, ubat digunakan untuk mengganggu proses pembekuan, contohnya ticagrelor.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengambilan, kira-kira satu pertiga ticagrelor diserap dari usus ke dalam aliran darah, di mana ia mencapai tahap darah maksimum selepas satu setengah jam. Antikoagulan sebahagiannya ditukar dalam hati oleh sistem enzim cytochrome P450 kepada sebatian lain yang juga berkesan.
Kedua-dua ticagrelor itu sendiri dan produk penukarannya dikeluarkan dari badan ke tahap yang kecil dalam air kencing, tetapi terutamanya dalam najis. Selepas tujuh hingga lapan jam, paras darah ticagrelor telah menurun kepada kira-kira separuh daripada dos yang diserap.
Bilakah ticagrelor digunakan?
Ticagrelor ditunjukkan dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic (ASA) untuk pencegahan pembentukan bekuan pada pesakit dewasa dengan:
- Sindrom koronari akut (istilah kolektif untuk angina tidak stabil, infarksi miokardium, dan kematian jantung mengejut).
Dalam dos yang lebih rendah iaitu 60 miligram, ticagrelor ditetapkan dalam kombinasi dengan ASA untuk pencegahan kejadian aterotrombotik pada pesakit dengan infarksi miokardium yang diketahui yang berlaku sekurang-kurangnya 12 bulan sebelumnya.
Ticagrelor mesti diambil secara jangka panjang untuk memberikan penindasan berterusan pembentukan bekuan. Tempoh rawatan ditentukan secara individu dan biasanya satu tahun.
Bagaimana ticagrelor digunakan
Pada permulaan rawatan dengan ticagrelor, 180 miligram bahan aktif diambil, diikuti dengan 90 miligram dua kali sehari pada selang kira-kira dua belas jam. Ia boleh diambil dengan atau tanpa makan.
Jika pesakit mengalami kesukaran menelan atau diberi makan melalui tiub perut, tablet ticagrelor boleh dihancurkan dan diberikan terampai di dalam air. Sebagai alternatif, terdapat tablet cair ticagrelor yang sudah larut dalam mulut.
Untuk rawatan susulan pada pesakit berisiko tinggi selepas serangan jantung, 60 miligram ticagrelor diambil dua kali sehari, kira-kira dua belas jam.
Jika anda terlepas satu dos, anda tidak boleh mengambilnya kemudian. Sebaliknya, ambil dos seterusnya pada masa biasa. Jangan ambil dua dos pada masa yang sama!
Apakah kesan sampingan ticagrelor?
Kadang-kadang, pening, sakit kepala, pendarahan dalam tengkorak, pendarahan mata, batuk berdarah, muntah darah, ulser gastrousus, pendarahan dalam rongga mulut, ruam kulit, gatal-gatal, pendarahan saluran kencing dan mukosa faraj, dan kelemahan sistem imun juga dilihat.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil ticagrelor?
Kontraindikasi
Ticagrelor tidak boleh diambil oleh:
- hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana bahan lain ubat
- pendarahan aktif
- sejarah pendarahan di dalam tengkorak (pendarahan intrakranial)
- disfungsi hati yang teruk
- penggunaan serentak perencat CYP3A4 yang kuat (seperti clarithromycin, itraconazole, ritonavir)
Interaksi ubat
Pelbagai interaksi ticagrelor dengan ubat lain adalah mungkin. Oleh itu, sebelum memulakan rawatan, perlu menyemak ubat-ubatan lain yang diambil oleh pesakit.
Ticagrelor dipecahkan di dalam hati oleh enzim cytochrome P450 3A4, yang juga memecahkan banyak bahan aktif lain dalam badan. Sesetengah agen ini boleh menghalang enzim, menyebabkan paras darah ticagrelor meningkat.
Sebaliknya, sesetengah bahan boleh meningkatkan jumlah enzim sitokrom P450 3A4, yang meningkatkan degradasi ticagrelor. Ini terpakai, sebagai contoh, kepada ubat untuk epilepsi dan sawan (seperti phenytoin, carbamazepine, phenobarbital), sesetengah makanan (seperti halia, bawang putih, likuoris), dan antidepresan herba St. John's wort.
Ticagrelor juga boleh menjejaskan pecahan ubat lain dengan menghalang protein tertentu. Sebagai contoh, antikoagulan boleh meningkatkan kepekatan ubat seperti digoxin (ubat jantung), ciclosporin (untuk penyakit autoimun dan selepas pemindahan organ), atorvastatin (ubat penurun kolesterol), dan verapamil (cth, untuk aritmia jantung).
Pemantauan rapi disyorkan pada permulaan rawatan ticagrelor, terutamanya untuk ubat-ubatan dengan julat terapeutik yang sempit. Ubat sedemikian berkesan secara terapeutik hanya dalam julat dos yang sempit; apabila dos meningkat, dos berlebihan berlaku dengan cepat dengan kesan sampingan yang sepadan.
Sekatan umur
Keselamatan dan keberkesanan ticagrelor pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun belum ditubuhkan.
Kehamilan dan Laktasi
Dalam kajian pada haiwan, ticagrelor dan metabolit aktifnya masuk ke dalam susu ibu. Tidak diketahui sama ada ini juga berlaku pada manusia. Risiko kepada bayi jika ibu yang menyusu mengambil ticagrelor tidak boleh diketepikan. Berdasarkan penilaian risiko-manfaat, keputusan harus dibuat berdasarkan kes demi kes sama ada penyusuan susu ibu harus dihentikan sebagai langkah berjaga-jaga atau sama ada ticagrelor harus dihentikan.
Cara mendapatkan ubat yang mengandungi ticagrelor
Persediaan yang mengandungi bahan aktif ticagrelor memerlukan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dan oleh itu hanya boleh didapati daripada farmasi pada preskripsi.
Berapa lama ticagrelor telah diketahui?
Ticagrelor telah dibangunkan sebagai bahan aktif pertama yang menghalang pengaktifan platelet secara terbalik oleh ADP. Ia telah diperkenalkan ke pasaran Eropah pada tahun 2011.
Kebaharuan dan faedah tambahan yang besar dari bahan aktif juga diiktiraf di Jerman oleh Jawatankuasa Bersama Persekutuan, yang menetapkan harga tetap ubat di negara ini. Atas sebab ini, persediaan yang mengandungi bahan aktif ticagrelor adalah agak mahal, tetapi mempunyai kelebihan bahawa ia boleh mengurangkan kematian selepas serangan jantung lebih daripada terapi sebelumnya.
