Bagaimana tolperisone berfungsi
Tolperisone bertindak di tapak yang berbeza dalam badan, walaupun mekanisme tindakannya belum diketahui secara terperinci.
Bahan aktif mempunyai struktur kimia yang serupa dengan lidocaine dan anestetik tempatan yang lain. Oleh itu, ia dianggap mempunyai kesan langsung ke atas pengaliran rangsangan dalam sistem saraf, kemungkinan besar melalui saluran natrium dan kalsium (tolperisone terkumpul secara keutamaan di dalam otak, saraf tunjang, dan saluran saraf).
Sel saraf (neuron) mempunyai sambungan panjang seperti kabel yang mana mereka menghubungi neuron seterusnya dan menghantar isyarat. Di satu pihak, isyarat ini boleh menjadi deria dan dibawa dari badan ke otak seperti suhu, tekanan atau rangsangan sakit. Isyarat lain adalah bersifat motor. Mereka dihantar ke arah yang bertentangan dari otak ke bahagian lain badan dan mencetuskan pergerakan otot, sebagai contoh.
Dalam kes simptom kekejangan (spastisiti/kejang), sistem saraf pusat menyebabkan ketegangan otot rangka meningkat secara tidak normal. Akibatnya, walaupun refleks boleh dicetuskan oleh kerengsaan yang sedikit, dan otot mengecut, kadang-kadang sangat teruk, bergantung pada keterukan spastik. Ini biasanya dikaitkan dengan sekatan pergerakan dan kesakitan.
Percubaan dibuat untuk mengatasi "overdrive" ini oleh sistem saraf dengan melembapkan penghantaran rangsangan dengan tolperisone.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengambilan melalui mulut, ubat itu diserap melalui dinding usus ke dalam darah, di mana ia mencapai tahap tertinggi selepas satu setengah jam. Walau bagaimanapun, empat perlima daripada bahan aktif dipecahkan oleh hati sejurus selepas penyerapan.
Bilakah tolperisone digunakan?
Di Jerman, tolperisone hanya diluluskan untuk rawatan gejala spastik berikutan strok pada orang dewasa.
Di Switzerland, terdapat petunjuk tambahan untuk bahan aktif ini: kekejangan otot dalam penyakit yang menyakitkan otot rangka, terutamanya tulang belakang dan sendi yang dekat dengan batang, dan peningkatan ketegangan (nada) otot rangka dalam penyakit neurologi.
Di luar petunjuk yang diluluskan ("luar label") dan di negara lain, tolperisone juga digunakan untuk keadaan lain seperti osteoarthritis (kehausan sendi), spondylosis (penyakit sendi tulang belakang), dan gangguan peredaran darah (tolperisone meningkatkan aliran darah).
Bahan aktif biasanya sesuai untuk kegunaan jangka panjang.
Bagaimana tolperisone digunakan
Apakah kesan sampingan tolperisone?
Persediaan yang mengandungi tolperisone biasanya diterima dengan baik.
Dalam ujian klinikal dengan ubat itu, satu daripada seratus hingga seribu orang merawat kesan sampingan yang berpengalaman dalam bentuk pening, mengantuk, keletihan, pengsan, lemah, sakit perut, loya, dan muntah.
Lebih jarang (dalam satu dalam seribu hingga sepuluh ribu pesakit), tolperisone menyebabkan sakit kepala, insomnia, sembelit, cirit-birit, ketidakselesaan gastrousus, kemerahan kulit, ruam, gatal-gatal, peningkatan berpeluh, dan tekanan darah rendah sebagai kesan sampingan.
Gejala biasanya sementara atau hilang apabila dos dikurangkan.
Sangat jarang, tindak balas hipersensitiviti yang teruk telah dilaporkan. Ini boleh berlaku secara tiba-tiba walaupun selepas bertahun-tahun penggunaan biasa dan merupakan sebab mengapa Agensi Ubat Eropah telah mengehadkan tanda-tanda untuk tolperisone (untuk kawasan EU).
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil tolperisone?
Kontraindikasi
Tolperisone tidak boleh digunakan dalam kes berikut:
- hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana komponen lain ubat
- myasthenia gravis (kelemahan otot yang tidak normal)
- Laktasi
Interaksi ubat
Bahan aktif tolperisone tidak berinteraksi secara langsung dengan bahan aktif lain. Walau bagaimanapun, ia dipecahkan di dalam hati oleh enzim tertentu (cytochrome P450 2D6 dan 2C19) yang turut memecahkan bahan aktif lain. Apabila diambil pada masa yang sama, pecahan tolperisone atau bahan aktif lain mungkin sama ada diperlahankan atau dipercepatkan.
Sebaliknya, tolperisone boleh meningkatkan kesan ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs), yang termasuk ubat penahan sakit biasa asid asetilsalisilat (ASA), ibuprofen, naproxen dan diclofenac.
Sekatan umur
Kerana kekurangan pengalaman tentang keselamatan dan keberkesanan pada kanak-kanak di bawah umur, kanak-kanak dan remaja sebaiknya menerima agen lain dan bukannya tolperisone.
Pada pesakit tua dan mereka yang mengalami disfungsi hati atau buah pinggang, dos yang sesuai mesti ditentukan terlebih dahulu dengan teliti oleh doktor.
Mengandung dan menyusukan anak
Tiada data tersedia mengenai penggunaan tolperisone semasa kehamilan. Kajian haiwan tidak menunjukkan bukti peningkatan risiko kecacatan (risiko teratogenik) pada bayi dalam kandungan. Walau bagaimanapun, untuk berada di bahagian yang selamat, ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan - melainkan doktor menganggap manfaat yang dijangkakan lebih besar daripada potensi risiko.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan tolperisone
Tolperisone boleh didapati melalui preskripsi di Jerman dan Switzerland dalam sebarang dos dan boleh didapati dari farmasi selepas preskripsi doktor. Pada masa ini tiada ubat dengan bahan aktif tolperisone yang didaftarkan di Austria.
Sejak bila tolperisone diketahui?
Tolperisone telah diluluskan di Eropah untuk banyak aduan sejak tahun 1960-an. Pada tahun 2012, petunjuk yang diluluskan di EU telah dikurangkan kepada satu, kerana tindak balas hipersensitiviti yang teruk jarang berlaku walaupun kadar kesan sampingan yang rendah.
Sejak perlindungan paten tamat, beberapa generik dengan bahan aktif tolperisone telah memasuki pasaran Jerman.
