latanoprost

Produk

Latanoprost boleh didapati secara komersial sebagai titis mata dalam botol penitis dan sebagai monodosis (Xalatan, generik, auto-generik, 50 µg / ml). Ia juga tersedia sebagai kombinasi tetap dengan timolol (Xalacom, generik, auto-generik). Latanoprost dikembangkan pada tahun 1980-an sebagai sebahagian daripada kolaborasi antara Columbia University di New York dan Pharmacia di Uppsala, Sweden (Stjernschantz, 2001). Ia diluluskan di Amerika Syarikat, EU, dan banyak negara pada tahun 1996. Titis mata disimpan sama ada sejuk atau pada suhu bilik, bergantung pada produk.

Struktur dan hartanah

Latanoprost (C26H40O5, Mr = 432.6 g / mol) adalah turunan dari prostaglandin F2α. Ia wujud sebagai minyak yang tidak berwarna hingga sedikit kekuningan dan boleh larut dalam air. Latanoprost adalah prodrug lipofilik dan ditukar di kornea oleh esterase dengan pembelahan isopropil ester kepada asid latanoprost aktif dan ke isopropanol. Esterifikasi berfungsi untuk meningkatkan kebolehtelapan dan bioavailabiliti.

Kesan

Latanoprost (ATC S01EE01) menurunkan tekanan intraokular terutamanya dengan meningkatkan aliran keluar humor berair. Kesannya disebabkan oleh agonisme pada reseptor prostaglandin F (reseptor FP). Prostaglandin F2α adalah ligan semula jadi pada reseptor ini. Pengikatan membawa kepada peningkatan ekspresi metalloproteases pada otot silia, mempromosikan proses degradatif dalam matriks ekstraselular (pembentukan semula). Akibatnya, humor berair lebih mudah melalui tisu. Kesannya berlangsung lebih dari 24 jam kerana kornea bertindak sebagai depot ubat, dari mana latanoprost dilepaskan secara berterusan.

Petunjuk

Untuk menurunkan tekanan intraokular dalam sudut terbuka glaukoma dan peningkatan tekanan intraokular (okular tekanan darah tinggi).

Dos

Menurut SmPC. Titisan diletakkan di mata sekali sehari pada waktu petang (1 tetes). Jangan gunakan lebih kerap, jika tidak, kesannya akan berkurang. Kanta kenalan harus dikeluarkan sebelum ini pentadbiran dan dimasukkan semula 15 minit kemudian. Lihat juga di bawah Pentadbiran titis mata.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Penggunaan bersamaan analog prostaglandin kedua boleh meningkatkan tekanan intraokular. Sebaliknya, agen antiglaucomatous lain, seperti timolol, dapat mengakibatkan penurunan tekanan yang meningkat. Titisan mata hendaklah diberikan sekurang-kurangnya 5 minit. Latanoprost tidak sesuai dengan tiomersal.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk:

  • Kerengsaan mata seperti a membakar, menggaru, gatal, menyengat, dan sensasi benda asing.
  • Peningkatan aliran darah ke mata
  • Hiperpigmentasi iris: peningkatan jumlah pigmen coklat di iris, perubahan warna mata secara kekal.
  • Konjungtivitis
  • Keradangan pelekap kelopak mata
  • Perubahan bulu mata dan bulu vellus pada kelopak mata: peningkatan panjang, ketebalan, pigmentasi dan bilangan bulu mata.
  • Sakit mata

Kerana kesan positif pada bulu mata, ubat yang mengandungi analog prostaglandin bimatoprost telah dibangunkan dan diluluskan untuk mempromosikan bulu mata pertumbuhan (Amerika Syarikat: Latisse).