Produk
Neratinib diluluskan dalam bentuk salutan filem tablet di Amerika Syarikat pada tahun 2017, di EU pada tahun 2018, dan di banyak negara pada tahun 2020 (Nerlynx).
Struktur dan hartanah
Neratinib (C30H29ClN6O3, Mr = 557.1 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai neratinib maleate, berwarna putih hingga kuning serbuk itu dia air larut, terutamanya pada pH berasid. Ia adalah 4-anilinoquinolide yang dikembangkan bermula dari pelitinib yang berkaitan secara struktur.
Kesan
Neratinib (ATC L01XE45) mempunyai sifat antitumor dan antiproliferatif. Neratinib adalah perencat kinase. Kesannya disebabkan oleh penghambatan reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR, HER1) yang tidak dapat dipulihkan (tidak kompetitif), reseptor faktor pertumbuhan epidermis manusia 2 (HER2), dan HER4.
Petunjuk
Untuk rawatan tambahan pesakit dewasa dengan positif reseptor hormon, tahap awal HER2-berlebihan / diperkuat kanser payudara yang sebelumnya trastuzumab- terapi adjuvan berdasarkan telah selesai kurang dari satu tahun.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil pada waktu pagi dengan sarapan selama satu tahun.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Bersamaan pentadbiran pengaruh kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein.
- Bersamaan pentadbiran perencat CYP3A4 dan P-gp yang lemah.
- Kekurangan hepatik yang teruk
- Mengandung
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Neratinib adalah substrat CYP3A4 dan FMO, dan diangkut oleh P-glikoprotein.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, loya, keletihan, muntah, sakit perut, ruam, hilang selera makan, atas sakit perut, stomatitis, dan otot kejang.