Produk
Exemestane boleh didapati secara komersial dalam bentuk dragees dan bersalut filem tablet (Aromasin, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1999.
Struktur dan hartanah
Exemestane (C20H24O2, Mr = 296.4 g / mol), tidak seperti yang lain aromatase inhibitors, mempunyai struktur steroid dan menyerupai substrat semula jadi androstenedione. Ia wujud sebagai kristal putih hingga kekuningan serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Exemestane (ATC L02BG06) mempunyai sifat antiestrogenik dan antitumor. Kesannya disebabkan oleh penghambatan aromatase yang tidak dapat dipulihkan. Inhibisi enzim ini menurunkan kadar estrogen di peredaran, menjadikan hormon kurang tersedia untuk sel-sel tumor untuk pertumbuhan. Yang lain aromatase inhibitors secara semula jadi menghalang enzim.
Petunjuk
Untuk rawatan tambahan wanita pascamenopause dengan kanser payudara.
Penyalahgunaan
Exemestane disalahgunakan dalam bina badan dan sebagai doping ejen.
Dos
Menurut SmPC. The tablet boleh diambil sekali sehari kerana jangka hayat dan jangka masa tindakan yang panjang. Mereka diberikan selepas makan dan selalu pada waktu yang sama dalam sehari.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Sebelum pramenopause
- Mengandung dan menyusukan anak
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Exemestane dimetabolisme oleh CYP3A4 dan aldoketoreductases. Estrogen boleh menghapuskan kesannya.
Kesan buruk
Kesan buruk sebahagian besarnya disebabkan oleh pengeluaran estrogen dan menyerupai gejala menopaus. Yang paling biasa kesan buruk termasuk pembilasan, keletihan, sakit kepala, gangguan tidur, berpeluh meningkat, loya, dan sendi dan rangka sakit otot.
