Produk
Inhibitor aromatase boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet dan tablet bersalut. Ejen generasi ketiga pertama yang diluluskan di banyak negara adalah anastrozole pada tahun 1996 (Arimidex, USA 1995). Yang lain dadah boleh didapati hari ini. Bahan aktif yang ada sekarang semuanya tergolong dalam generasi ketiga. Ejen terdahulu seperti aminoglutethimide dan formestane tidak didaftarkan di banyak negara.
Struktur dan hartanah
Anastrozole and letrozole mempunyai struktur nonsteroid dan merupakan turunan triazol. Exemestane mempunyai struktur steroid dan berkaitan dengan substrat semula jadi androstenedione.
Kesan
Inhibitor aromatase (ATC L02BG) mempunyai sifat antiestrogenik, antiproliferatif, dan antitumor. Kesannya disebabkan oleh penghambatan aromatase yang boleh dibalikkan atau tidak dapat dipulihkan. Enzim keluarga sitokrom ini (CYP19A1) bertanggungjawab untuk biosintesis endogen estrogen (estrone, estradiol) dari androgen (androstenedion, testosteron). Inhibisi menurunkan tahap estrogen yang beredar, meninggalkan lebih sedikit hormon tersedia untuk sel tumor untuk berkembang.
Petunjuk
Untuk rawatan kanser payudara pada wanita pascamenopause.
Penyalahgunaan
Inhibitor aromatase disalahgunakan di bina badan dan sebagai doping ejen. Mereka menghalang penukaran Steroid anabolik kepada estrogen dan difikirkan menghalang perkembangan gynecomastia (payudara pada lelaki).
Dos
Menurut SmPC. The dadah boleh diambil sekali sehari kerana jangka hayatnya yang panjang. Mereka selalu diberikan pada waktu yang sama dalam sehari.
Bahan-bahan aktif
Inhibitor aromatase nonsteroid mengikat enzim secara terbalik:
- Anastrozole (Arimidex, generik).
- Letrozole (Femara, generik).
Inhibitor steroid aromatase tidak terikat pada aromatase. Mereka adalah perencat bunuh diri:
- Exemestane (Aromasin, generik).
Kontraindikasi
Contraindications include:
- Hipersensitivity
- Status hormon pramenopaus
- Kehamilan, penyusuan
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Letrozole and teladan adalah substrat isozim CYP450 dan sepadan interaksi yang mungkin. Estrogen boleh membalikkan kesan anastrozol dan tidak boleh diberikan bersamaan.
Kesan buruk
Kesan buruk sebahagian besarnya adalah hasil penurunan kadar estrogen dan menyerupai gejala menopaus. Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
- Hot flashes
- Ruam
- Sakit kepala
- Kesakitan otot dan sendi
- Keletihan
- Gangguan tidur
- Berpeluh
- Perubahan emosi
- Loya