Tipiracil

Produk

Tipiracil boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet dalam kombinasi tetap dengan trifluridine (Lonsurf). Ubat ini diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2015, di EU pada tahun 2016, dan di banyak negara pada tahun 2017.

Struktur dan hartanah

Tipiracil (C₉H₁₂Cl₂N₄O₂, M_r = 279.1 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai tipiracil hidroklorida. Ia wujud sebagai kristal putih serbuk dan larut dalam air.

Kesan

Tipiracil (ATC L01BC59) digabungkan dengan analog nukleosida antineoplastik dan antiproliferatif trifluridine kerana yang terakhir cepat terdegradasi oleh thymidine phosphorylase (TPase) dan mengalami tinggi metabolisme hantaran pertama. Tipiracil adalah penghambat TPase dan membawa kepada peningkatan yang relevan dalam bioavailabiliti. Trifluridine dimasukkan ke dalam DNA, mengganggu sintesis DNA, dan menghalang percambahan sel.

Petunjuk

Karsinoma kolorektal metastatik dalam kombinasi dengan trifluridine.