Produk
Tolcapone boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Tasmar). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1997.
Struktur dan hartanah
Tolcapone (C14H11TIDAK5, Mr = 273.2 g / mol) wujud sebagai kuning, tidak berbau, tidak hygroscopic, kristal serbuk. Ia adalah nitrobenzophenone.
Kesan
Tolcapone (ATC N04BX01) mempengaruhi farmakokinetik levodopa. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif dan reversibel enzim catechol-methyltransferase (COMT). Ini mengurangkan penurunan yang diberikan secara bersamaan levodopa, menghasilkan lebih tinggi, tahan lama dan lebih konsisten darah tahap. Hasilnya, lebih banyak lagi dopamin dihasilkan dari levodopa di tengah sistem saraf dan rangsangan dopaminergik lebih berterusan. Tolcapone terutamanya aktif secara periferal, tetapi juga memasuki pusat sistem saraf dalam jumlah yang sedikit. Separuh hayatnya pendek, berlangsung sekitar dua jam.
Petunjuk
Sebagai agen barisan kedua untuk rawatan penyakit Parkinson dalam kombinasi dengan levodopa dan a perencat dekarboksilase (benserazida or carbidopa) untuk pesakit dengan gejala motor yang berubah-ubah (fenomena on-off, akhir-dos).
Dos
Menurut SmPC. Tablet diberikan tiga kali sehari, selang enam jam dan bebas dari makanan. Yang pertama dos selalu diambil dengan kombinasi levodopa.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Kerosakan hati yang sudah ada, bukti penyakit hati, peningkatan enzim hati
- Sindrom neuroleptik malignan, rhabdomyolysis nontraumatik, atau dyskinesia yang teruk dalam sejarah pesakit
- Terapi dengan perencat MAO yang tidak selektif, terapi serentak dengan perencat MAO-A dan MAO-B.
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk dyskinesia (gangguan pergerakan), loya, gangguan tidur, hilang selera makan, dan cirit-birit. Tolcapone mempunyai hati-toksik dan jarang menyebabkan kecederaan hati yang teruk, termasuk kematian. Langkah berjaga-jaga yang tepat mesti diperhatikan dengan teliti (lihat SmPC).
