Vismodegib

Produk

Vismodegib boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (Erivege). Ubat ini baru diluluskan di banyak negara pada Mei 2013.

Struktur dan hartanah

Vismodegib (C19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) adalah turunan metilsulfonilbenzamida berklorin dan wujud sebagai putih hingga coklat serbuk.

Kesan

Vismodegib (ATC L01XX43) mempunyai sifat antitumor. Kesannya disebabkan oleh penghambatan jalur isyarat Hedgehog dengan mengikat protein membran yang dilancarkan. Ini membawa kepada penghambatan transkrip gen yang terlibat dalam pertumbuhan tumor.

Petunjuk

Untuk rawatan pesakit dengan tahap lanjut atau metastatik karsinoma sel basal. Penggunaan tumor lain sedang disiasat.

Dos

Menurut SmPC. Kapsul diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan. Vismodegib mempunyai jangka hayat yang panjang selama beberapa hari.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Vismodegib bersifat embriooksik dan teratogenik dan oleh itu tidak boleh digunakan pada wanita hamil atau wanita yang berpotensi melahirkan anak.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Vismodegib diekskresikan terutamanya tidak berubah. Walaupun ia adalah substrat CYP2C9 dan CYP3A4 secara in vitro, ia tidak berinteraksi dengan CYP hingga tahap yang relevan dalam vivo. Vismodegib adalah substrat dari P-glikoprotein. Bersama-pentadbiran dengan P-gp inhibitor meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan risiko kesan buruk. Tahap pengurangan harus diharapkan dengan peningkatan pH gastrik.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi kekejangan otot, keguguran rambut, rasa gangguan, penurunan berat badan, keletihan, loya, cirit-birit, selera makan yang lemah, sembelit, sakit sendi, dan muntah.