Produk
Inhibitor fosfodiesterase-5 boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet dan tablet yang boleh dicairkan. Sildenafil (Viagra) adalah bahan aktif pertama dari kumpulan ini yang diluluskan di Amerika Syarikat, EU, dan banyak negara pada tahun 1998. Generik juga tersedia hari ini. Sildenafil pada asalnya dikembangkan oleh Pfizer untuk rawatan angina pektoris. Pada tahun 1992, kesan mempromosikan ereksi ditemui sebagai kesan sampingan dalam ujian klinikal. Pada tahun 1993, percubaan pertama dilakukan untuk mati pucuk (ED). Artikel ini merujuk kepada ED. Petunjuk lain ada (lihat di bawah).
Struktur dan hartanah
Inhibitor PDE-5 mempunyai kesamaan struktur dengan substrat cGMP semula jadi (sikuan guanosin monofosfat). Angka itu menunjukkan pengikatan sildenafil dengan fosfodiesterase 5 (PDB 2H42):
Kesan
Inhibitor fosfodiesterase 5 (ATC G04BE) mempunyai sifat vasodilatory dan antihipertensi. Semasa rangsangan seksual, oksida nitrik (NO) dilepaskan dari sel saraf dan endotel di corpus cavernosum, yang mengaktifkan guanylate cyclase dalam sel otot licin. Ini membentuk monofosfat guanosin siklik (cGMP) dari guanosin trifosfat (GTP). cGMP membawa kepada otot licin kelonggaran di cavernosum korpus, darah kemasukan dan ereksi. cGMP dikurangkan oleh phosphodiesterase 5 (PDE 5) menjadi guanosine monophosphate (GMP). Inhibitor fosfodiesterase 5 menghalang pemecahan cGMP, meningkatkan kesannya.
- GTP: guanosin trifosfat.
- CGMP: monofosfat guanosin siklik
- GMP: guanosin monofosfat
Petunjuk
Untuk rawatan mati pucuk pada lelaki (disfungsi ereksi). Petunjuk lain:
- Hipertensi arteri pulmonari
- Gejala berfungsi hiperplasia prostat jinak
Dos
Menurut maklumat profesional. The dadah diambil sekurang-kurangnya 30 minit hingga 1 jam sebelum aktiviti seksual, bergantung pada bahan aktif. Lebih awal pentadbiran kadangkala mungkin. Tadalafil mempunyai separuh hayat 17.5 jam dan boleh diberikan sehingga 36 sebelum hubungan seksual. Perencat PDE-5, tidak seperti alprostadil, hanya berfungsi apabila terdapat rangsangan seksual. Apabila diambil bersama makanan, permulaan tindakan ditangguhkan. Dos harian maksimum mesti diperhatikan.
Penyalahgunaan
Inhibitor PDE-5 juga diambil oleh lelaki tanpa mati pucuk, bertentangan dengan pernyataan peraturan. Potensi kesan buruk dan pencegahan yang tidak mencukupi adalah masalah. Di samping itu, banyak palsu dadah beredar, terutamanya diedarkan melalui Internet.
Bahan-bahan aktif
- Avanafil (Spedra)
- Sildenafil (Viagra, Revatio, generik).
- Tadalafil (Cialis, Adcirca) - jangka hayat yang panjang.
- Vardenafil (Levitra, Vivanza)
Tidak dijual di banyak negara:
- Lodenafil (Helleva, Brazil).
- Mirodenafil (Mvix, Korea)
- Udenafil (Zydena, Korea)
- Zaprinast (pendahulu sildenafil).
Kontraindikasi
Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):
- Hipersensitivity
- Gabungan dengan nitrat dan oksida nitrik penderma seperti molsidomine dan amil nitrit.
- Gabungan dengan perangsang guanylate cyclase seperti riociguat.
- Pesakit yang dinasihatkan menentang aktiviti seksual, misalnya, pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang teruk atau kegagalan jantung yang teruk
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Ejen meningkatkan sifat antihipertensi nitrat dan penderma TIDAK, yang boleh mengakibatkan penurunan yang teruk dan berbahaya darah tekanan. Oleh itu, gabungan ini dikontraindikasikan. Dengan antihipertensi lain dadah, peningkatan penurunan pada darah tekanan juga mungkin. Inhibitor PDE-5 dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4. Dadah yang sepadan interaksi dengan perencat CYP dan pemicu CYP adalah mungkin.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, gangguan visual (seperti penglihatan kabur, perubahan penglihatan warna), tekanan darah rendah, pening, pembilasan, kesesakan hidung, dan gangguan pencernaan. Perencat PDE-5 jarang menyebabkan kesan sampingan yang serius seperti hilang pendengaran, jantung serang, strok, gangguan penglihatan yang teruk, dan ereksi kekal yang menyakitkan (priapism).
