Produk
Riociguat boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Adempas). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2013. Riociguat adalah bahan aktif pertama dari kumpulan ini dadah.
Struktur dan hartanah
Riociguat (C20H19FN8O2, Mr = 422.4 g / mol) wujud sebagai bahan putih hingga kuning, kristal, bukan higroskopik yang larut dalam air.
Kesan
Riociguat (ATC C01DX) mempunyai sifat vasodilatory, antihipertensi, dan antiproliferatif. Ia meningkatkan oksida nitrik (NO) mengikat guanylate cyclase larut (sGC) dan juga merangsang guanylate cyclase secara langsung, bebas dari NO. Ini membawa kepada peningkatan pembentukan cGMP pada otot licin vaskular.
Petunjuk
- Pulmonari tromboemboli kronik tekanan darah tinggi (CTEPH).
- Arteri pulmonari tekanan darah tinggi (PAH, tidak di semua negara).
Dos
Menurut maklumat profesional. The tablet diambil tiga kali sehari, tanpa mengira makanan. The dos perlahan-lahan dinaikkan pada selang waktu dua minggu setiap satu dan disesuaikan secara individu.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Mengandung dan menyusukan anak
- Gabungan dengan ubat lain yang tertentu
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Riociguat dimetabolisme oleh isoenzim CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) dan merupakan substrat P-glikoprotein and Bcrp. Ubat-ubatan farmakokinetik yang sepadan interaksi mungkin. Bersamaan pentadbiran nitrat, TIADA penderma, perencat fosfodiesterase-5, dan perencat fosfodiesterase bukan spesifik dikontraindikasikan kerana mereka memperkuat kesan dan kesan buruk dari riociguat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, pening, dispepsia, edema periferal, tekanan darah rendah, dan loya. Riociguat boleh meningkatkan risiko pendarahan.
