Almorexant

Produk

Almorexant tidak tersedia secara komersial. Perkembangan klinikal dihentikan oleh Actelion dan GlaxoSmithKline (GSK) pada tahun 2011 kerana kesan buruk.

Struktur dan hartanah

Almorexant (C₂₉H₃₁F₃N₂O₃, M_r = 512.6 g / mol) adalah turunan tetrahidroisoquinoline. Ia berkaitan secara struktural dengan metofolin opioid.

Kesan

Almorexant mempunyai sifat yang mendorong tidur. Ia adalah antagonis selektif dan ganda pada reseptor orexin OX1R dan OX2R. Ia menyekat pengikatan neuropeptida orexin A dan orexin B, yang dihasilkan di hipotalamus neuron, ke reseptornya. Sistem ini sebahagiannya bertanggungjawab untuk meningkatkan kewaspadaan.

Petunjuk

Almorexant bertujuan untuk rawatan gangguan tidur.