Produk
Analog GnRH tersedia secara komersial di banyak negara dalam bentuk suntikan, implan, dan semburan hidung, dalam kalangan yang lain. Ejen pertama yang diluluskan adalah goserelin (Zoladex) pada tahun 1990.
Struktur dan hartanah
Analog GnRH adalah derivatif yang dihasilkan secara sintetik dari hormon pelepas gonadotropin (GnRH, LHRH) yang dihasilkan dalam hipotalamus. GnRH adalah dekapeptida dan mempunyai struktur berikut: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Sebagai contoh, dalam triptorelin pada kedudukan 6, glisin asid amino digantikan oleh D-tryptophan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr bermaksud asid piroglutamat, asid amino bukan proteinogenik.
Kesan
Analog GnRH (ATC L02AE) menyebabkan penurunan pelepasan gonadotropin LH dan v daripada kelenjar pituitari dengan rawatan jangka panjang lebih kurang empat minggu. Kesannya disebabkan oleh penurunan reseptor. Ini mengurangkan pembentukan estrogen and androgen (testosteron) dan kepekatannya berkurang. Sebaliknya, dengan rawatan jangka pendek atau satu kali, LH dan v rembesan dipromosikan dan tahap hormon meningkat.
Ejen-ejen
- Gonadorelin (Lutrelef) - setara dengan GnRH, bukan turunan.
- Goserelin (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuprorelin (Eligard)
- Nafarelin (Synrelina)
- Triptorelin (Pamorelin)
Tidak tersedia secara komersial di banyak negara:
- Buserelin (Suprefact)
Ubat veterinar:
- Deslorelin (Suprelorin)
- Lecirelin (Dalmarelin)
- Peforelin (Maprelin)
Petunjuk
- Kanser prostat
- Kanser payudara
- Endometriosis
- Fibroid rahim
- Ablatio endometrium
- Dalam perubatan pembiakan
- Amenorea hipotalamus
- Hipogonadisme pusat pada lelaki, seperti sindrom Kallmann, untuk mendorong akil baligh.
Kontraindikasi
Analog GnRH dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, pendarahan vagina yang tidak dapat dijelaskan, pada tumor bebas hormon, dan semasa mengandung dan penyusuan. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan interaksi mungkin berlaku dengan agen yang mempengaruhi sistem hormon yang sama.
Kesan buruk
Kesan buruk berlaku akibat penarikan estrogen atau androgen. Pada wanita, gejala pascamenopause seperti hot flashes, berpeluh, dan kekeringan faraj adalah biasa. Kesan sampingan biasa yang lain termasuk sakit kepala, perubahan mood, kemurungan, penurunan libido, mati pucuk, dan reaksi tempatan di tempat suntikan.
