Produk
Baricitinib telah diluluskan di banyak negara dan di EU pada tahun 2017 dan di Amerika Syarikat pada tahun 2018 dalam bentuk tablet bersalut filem (Olumiant).
Struktur dan hartanah
Baricitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) berkaitan secara struktur dengan trifosfat trifosfat dan berinteraksi dengan tapak pengikat ATP kinase. Sangat larut dalam air.
Kesan
Baricitinib (ATC L04AA37) mempunyai sifat anti-radang, imunomodulator, dan antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif dan terbalik Janus kinases 1 dan 2 (JAK). Ini adalah intraselular enzim terlibat dalam transduksi isyarat sitokin dan faktor pertumbuhan ke dalam nukleus. Separuh hayat adalah kira-kira 13 jam.
Petunjuk
Untuk terapi kombinasi reumatoid aktif sederhana hingga teruk artritis sebagai ejen barisan ke-2.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Baricitinib adalah substrat CYP3A4, tetapi ini nampaknya tidak relevan secara klinikal. Ubat ini juga merupakan substrat OAT3, P-glikoprotein, Bcrp, dan MATE2-K.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk kenaikan dalam LDL kolesterol, atas saluran pernafasan jangkitan, dan loya.
