Calcifediol

Produk

Calcifediol telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2016 dan di banyak negara pada tahun 2020 dalam bentuk kapsul pelepasan berpanjangan (Rayaldee).

Struktur dan hartanah

Calcifediol (C27H44O2, Mr = 400.6 g / mol) adalah turunan hidroksilasi vitamin D3 (cholecalciferol). Ia adalah 25-hydroxycholecalciferol atau 25-hydroxyvitamin D3. Calcifediol terdapat dalam ubat sebagai calcifediol monohydrate, kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Calcifediol adalah prohormone dari kalsitriol. Ia dimetabolisme terutamanya di buah pinggang oleh CYP27B1 hingga kalsitriol. Antara kesan lain, kalsitriol meningkatkan penyerapan of kalsium dan fosfat dalam usus dan mengurangkan sintesis hormon paratiroid. Ini menurunkan PTH kepekatan dalam darah. Separuh hayat adalah sekitar 11 hari pada individu yang sihat dan meningkat menjadi 25 hari pada kekurangan buah pinggang.

Petunjuk

Untuk rawatan menengah hiperparatiroidisme pada orang dewasa dengan kekurangan buah pinggang kronik.

Dos

Menurut SmPC.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan perencat CYP3A4, thiazides, cholestyramine, dan ubat antiepileptik seperti fenobarbital.

Kesan buruk

Kesan yang paling biasa termasuk:

  • Anemia
  • Nasofaringitis
  • Peningkatan tahap kreatinin dalam darah
  • Kesukaran bernafas, batuk
  • Kegagalan jantung
  • Sembelit