Clozapine

Produk

Clozapine boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Leponex, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1972. Ia juga dikenali sebagai Clozaril di beberapa negara. Clozapine dikembangkan di Wander dan Sandoz.

Struktur dan hartanah

Clozapine (C18H19ClN4, Mr = 326.8 g / mol) wujud sebagai kristal kuning serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah turunan dibenzodiazepin trisiklik dan klorin yang berkaitan dengan olanzapine (Zyprexa, generik).

Kesan

Clozapine (ATC N05AH02) mempunyai penenang dan sifat antipsikotik. Kesannya disebabkan oleh interaksi dengan pelbagai neurotransmitter sistem. Clozapine adalah antagonis di dopamin Reseptor D2, pada alpha-adrenoceptors, reseptor muscarinic (antikolinergik), pada histamin reseptor (antihistamin), dan pada serotonin reseptor (5-HT2A, antiserotoninergik). Separuh hayat adalah dalam lingkungan 12 jam.

Petunjuk

  • Tahan terapi skizofrenia (kurang responsif, intoleransi klasik neuroleptik).
  • Pengurangan jangka panjang tingkah laku bunuh diri berulang di skizofrenia dan gangguan skizoafektif.
  • Psikosis dalam perjalanan penyakit Parkinson.

Dos

Menurut maklumat profesional. The dos disesuaikan secara individu. Tablet diambil sekali atau dua kali sehari, tidak bergantung pada makanan. Penamatan mesti dilakukan secara beransur-ansur. Berbahaya agranulositosis kadang-kadang berlaku sebagai kesan buruk. Oleh itu, doktor yang menetapkan mesti memeriksa secara berkala darah mengira. Preskripsi mesti ditandai "BBK sic" ("Darah pemeriksaan kiraan dilakukan ”). Sekiranya nota itu hilang, ia mesti dijelaskan dengan doktor yang hadir di farmasi sama ada kawalan berlaku.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Tidak ada ujian darah biasa
  • Granulositopenia atau agranulositosis dalam sejarah pesakit.
  • Fungsi sumsum tulang terjejas
  • Epilepsi yang tidak terkawal
  • alkohol psikosis, psikosis mabuk, mabuk dadah, keadaan koma.
  • Keruntuhan peredaran darah dan / atau CNS kemurungan.
  • Penyakit buah pinggang atau jantung yang teruk, miokarditis.
  • Akut hati penyakit, penyakit hati progresif, kegagalan hati.
  • Ileus lumpuh
  • Gabungan dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan agranulositosis

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Clozapine adalah substrat dari beberapa isozim CYP450. Ini termasuk, khususnya, CYP1A2 dan CYP3A4, serta CYP2C19 dan 2D6. Berkaitan interaksi mungkin berlaku. Contohnya, perencat CYP1A2 fluvoxamine boleh meningkatkan tahap dan kesan buruk. Myelosupresif dadah tidak boleh digabungkan dengan clozapine. Clozapine boleh meningkatkan kesan buruk dari kemurungan pusat dadah. Lain-lain dadah yang memanjangkan selang QT harus diberikan dengan berhati-hati. Yang lain interaksi mungkin berlaku.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk mengantuk, kusam, pening, kenaikan berat badan, kadang-kadang teruk, sembelit, air liur berlebihan, dan cepat jantung kadar (tachycardia). Clozapine dapat memanjangkan selang QT dan menyebabkan kesan sampingan yang serius seperti jantung penyakit dan sawan. Ubat itu kadang-kadang boleh menyebabkan ancaman nyawa agranulositosis. Kematian telah dilaporkan pada masa lalu. Oleh itu, langkah berjaga-jaga yang sesuai dalam SmPC mesti dipatuhi dengan teliti.