Ergotamin

Produk

Di banyak negara, dadah yang mengandungi ergotamin kini tidak lagi berada di pasaran. Bahan aktif boleh didapati dalam bentuk tablet dalam kombinasi dengan kafein, antara produk lain (Cafergot), tetapi ditarik dari pasaran pada tahun 2014. Produk yang mengandungi ergotamin pertama kali dilancarkan pada tahun 1920-an (Gynergen).

Struktur dan hartanah

Ergotamin (C33H35N5O5, Mr = 581.7 g / mol) ialah ergot alkaloid dan unsur semula jadi sclerotium. Ia hadir di dadah sebagai ergotamine tartrate, kristal putih serbuk, atau sebagai kristal tidak berwarna. Ergotamine pertama kali diasingkan pada tahun 1918 oleh Arthur Stoll di Sandoz di Basel.

Kesan

Ergotamine (ATC N02CA52) mempunyai vasokonstriktif, kontraktil rahim, dan emetik harta benda. Kesannya disebabkan oleh mengikat serotonin and dopamin reseptor dan kepada alpha-adrenoceptors. Kafein ditambahkan ke tablet meningkatkan penyerapan ergotamin dan juga mempunyai kesan vasokonstriktor itu sendiri.

Petunjuk

Untuk rawatan akut migrain serangan (migrain klasik) dengan atau tanpa aura.

Dos

Menurut SmPC. The tablet diambil pada permulaan tanda-tanda pertama migrain. Semasa penggunaan, perlu memperhatikan maksimum setiap hari dos, yang tidak boleh dilebihi. Ergotamine harus diberikan hanya jika diperlukan, bukan secara berkala, dan bukan untuk migrain profilaksis.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Penyakit vaskular
  • Hipertensi arteri yang tidak terkawal
  • Disfungsi hati atau buah pinggang yang teruk
  • Sepsis
  • Keadaan terkejut
  • Migrain hemiplegik atau basilar
  • Kehamilan, penyusuan
  • Rawatan bersamaan dengan agen vasokonstriktif.
  • Rawatan bersamaan dengan perencat CYP3A yang kuat.

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Ergotamine dimetabolisme oleh CYP3A. Ia tidak boleh diberikan bersama dengan perencat CYP3A yang kuat kerana kepekatan plasma dapat meningkat. Juga dikontraindikasikan adalah kombinasi dengan vasoconstrictor dadah.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pening, loya, dan muntah. Sekali-sekala kesan buruk termasuk cirit-birit, sianosis, gangguan deria seperti kesemutan atau mati rasa, gangguan visual, kesakitan dan kelemahan di hujung kaki, dan vasokonstriksi periferal. Overdosis mengakibatkan mabuk, vasokonstriksi teruk, dan berpotensi mengancam nyawa (ergotisme).