Acylaminopenicillins mewakili spektrum luas antibiotik yang berkesan terutamanya terhadap Gram-negatif bakteria. Bahan aktif masing-masing digunakan terutamanya untuk memerangi hospital yang disebut kuman seperti Pseudomonas aeruginosa atau enterococci. Walau bagaimanapun, acylaminopenicillins tidak stabil asid dan betalaktamase.
Apa itu acylaminopenicillins?
Acylaminopenicillins adalah spektrum luas antibiotik yang tergolong dalam penisilin kumpulan. Ciri khas struktur molekul mereka adalah pemegangan cincin beta-laktam. Namun, dalam kasus acylaminopenicillins, cincin beta-laktam tidak dilindungi dari serangan oleh apa yang disebut beta-lactamase, yang dihasilkan oleh tertentu bakteria. Selanjutnya, acylaminopenicillins juga tidak stabil terhadap pengaruh asid. Acylaminopenicillins digunakan khususnya untuk memerangi Gram-negatif bakteria spesies Pseudomonas atau Proteus. Namun, sebagai spektrum luas antibiotik, mereka juga boleh berkesan terhadap beberapa bakteria positif Gram. Wakil utama kumpulan acylaminopenicillin adalah azlocillin, mezlocillin, piperacillin or ampisilin. Kerana ketidakstabilan beta-laktamase dan asid mereka, maka acylaminopenicillins diberikan perenteral dalam bentuk vena atau otot campuran.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Seperti semua penisilin, acylaminopenicillins mengganggu metabolisme bakteria. Setelah memasuki sel bakteria, mereka menghalang pemasangan dinding sel bakteria. Cincin beta-laktam mereka terbuka di sitoplasma bakteria dan, apabila terbuka, mengikat enzim bakteria D-alanine transpeptidase. Dengan bantuan D-alanine transpeptidase, residu alanin di dinding sel dihubungkan bersama di dalam sel bakteria. Dengan menyekat enzim ini, hubungan ini tidak lagi berlaku. Akibatnya, bakteria kehilangan keupayaan untuk terus membahagi dan mati dalam prosesnya. Perkembangan bakteria rintangan antibiotik kepada penisilin antibiotik disebabkan oleh kemampuan bakteria untuk mensintesis enzim betalactamase. Betalactamase membelah antibiotikcincin beta-laktam sebelum boleh mengganggu metabolisme. Acylaminopenicillins juga tidak dilindungi dari serangan betalactamase, kerana cincin dapat diakses secara bebas dalam molekul. Walaupun begitu, acylaminopenicillins mampu memerangi tahan kuman apabila digunakan dengan cara tertentu. Kerana acylaminopenicillins tidak stabil pada asid atau betalaktamase, mereka mesti disuntik secara parenteral. Oleh itu, mereka memasuki aliran darah dengan segera melalui suntikan vena. Suntikan ke dalam otot juga mungkin. Sejurus selepas itu pentadbiran, bahan aktif kemudian menembusi sel bakteria dan mencegah penumpukan dinding sel bakteria lebih lanjut. Bakteria tidak terutamanya dibunuh. Namun, ia mati kerana tidak dapat berpisah lebih jauh. Acylaminopenicillins sering digunakan bersama dengan perencat beta-laktamase untuk mengatasi secara meluas rintangan antibiotik bakteria yang hendak dikawal. Inhibitor beta-laktamase, seperti namanya, menghalang aktiviti enzim bakteria beta-laktamase dan dengan demikian dapat meningkatkan kesan acylaminopenicillins. Separuh hayat acylaminopenicillins dalam badan hanya sekitar satu jam. Mereka kemudian diekskresikan 60 peratus sebahagian besarnya tidak berubah oleh buah pinggang.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Acylaminopenicillins mendapati penggunaan serba boleh sebagai antibiotik spektrum luas dalam mengawal jangkitan dengan oportunistik kuman Pseudomonas aeruginosa atau enterococci. Sebagai peraturan, bakteria ini tidak terlalu berjangkit. Walau bagaimanapun, mereka boleh menyebabkan jangkitan teruk pada individu yang mengalami gangguan imun. Ini biasanya adalah jangkitan nosokomial (jangkitan dengan kuman hospital). Kuman ini memasuki badan terutamanya melalui luka pada kulit atau membran mukus. Pada pesakit di unit rawatan intensif, mereka sering menyebabkan radang paru-paru. Mereka juga boleh menyebabkan jangkitan saluran kencing selepas pembedahan urologi atau penggunaan kateter kekal, bernanah kulit jangkitan dalam luka, Dan juga sepsis. Piperacillin mempunyai spektrum penggunaan yang paling luas di antara acylaminopenicillins dan dengan demikian juga di antara penisilin. Ia berkesan terhadap bakteria Gram-negatif seperti enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa dan anaerob serta terhadap kuman positif Gram. Walaupun keberkesanannya terhadap bakteria Gram-positif lebih rendah daripada bakteria lain penisilin, dianggap mencukupi dalam konteks aktiviti spektrum luas. Selain penggunaannya dalam memerangi kuman hospital, piperacillin juga digunakan untuk jangkitan urogenital, gonorea, abses perut, radang paru-paru, sepsis, bakteria endokarditis, jangkitan di luka and terbakar, dan jangkitan tulang dan sendi. Piperacillin diberikan sebagai penyediaan tunggal dan digabungkan dengan perencat beta-laktamase. Bahan aktif azlocillin, sebaliknya, sangat berkesan terhadap enterokocci dan Pseudomonas aeruginosa. Ia sering digunakan bersama dengan cephalosporin untuk jangkitan yang sangat teruk yang disebabkan oleh yang tidak diketahui patogen. Mezlocillin juga mempunyai spektrum aktiviti yang luas. Walau bagaimanapun, ia kurang berkesan daripada azlocillin pada jangkitan Pseudomonas. Ampisilin juga spektrum luas antibiotik, tetapi secara keseluruhan ia mempunyai khasiat yang lebih sedikit daripada semua acylaminopenicillins lain.
Risiko dan kesan sampingan
Penggunaan acylaminopenicillins membawa risiko dalam beberapa kes selain kesannya yang banyak. Sebelum penggunaannya, selalu diperlukan untuk memeriksa hipersensitiviti terhadap penisilin. Oleh itu, adalah mungkin bahawaalahan dengan lain-lain antibiotik beta-laktam hadir. Sekiranya ini berlaku, ada risiko kejutan anaphylactic apabila acylaminopenicillins digunakan. Oleh itu, penggunaan acylaminopenicillins benar-benar dikontraindikasikan sekiranya berlaku penisilin hipersensitiviti. Dalam kes yang jarang berlaku, kesan sampingan yang tidak diingini mungkin berlaku. Oleh itu, terjadinya apa yang disebut pseudoallergies dengan kulit kemerahan, ruam dan gatal adalah mungkin. Jarang sekali, ubat demam, eosinofilia, pembengkakan kulit yang tidak menyakitkan (Edema Quincke), anemia, vaskular keradangan, buah pinggang keradangan atau bahkan kenaikan tetap dalam platelet diperhatikan. Secara keseluruhan, terdapat risiko yang sama dengan penggunaan antibiotik lain.
