Bupivacaine adalah agen farmakologi yang tergolong dalam kategori anestetik. Dadah bupivacaine mewakili a anestetik tempatan dan dengan itu tergolong dalam apa yang disebut amida menaip. Bahan aktif digunakan, antara lain, sebagai racemate. Bupivacaine dicirikan oleh agak lambat permulaan tindakan. Di samping itu, kesan ubat ini bertahan lama dengan jangka masa sehingga dua belas jam.
Apa itu bupivacaine?
Dadah bupivacaine digunakan terutamanya dalam konteks anestesia tempatan serta anestesia kawasan badan yang lengkap. Dalam konteks ini, ia digunakan dalam pengaliran anestesia and anestesia penyusupan. Dalam pengaliran anestesia, tali saraf dibius, semasa di anestesia penyusupan, bahan aktif bupivacaine disuntik ke dalam tisu untuk melegakan secara tempatan kesakitan. Dadah bupivacaine juga digunakan dalam kesakitan terapi. Di samping itu, bahan aktif digunakan untuk mematikan saraf simpatik, sebagai kesakitan yang berkaitan dengan saraf ini dapat dikurangkan. Tidak seperti bahan aktif mepivacaine and lidocaine, ubat bupivacaine adalah lipofilik. Sekiranya memasuki darah, 96 peratus bahan aktif mengikat plasma tertentu protein. Pada prinsipnya, ubat mengambil masa yang agak lama untuk berkuatkuasa. Separuh masa purata plasma adalah sekitar lima setengah jam. Atas sebab ini, bupivacaine dapat bertindak sehingga dua belas jam. Selepas itu, bahan aktif dikeluarkan oleh buah pinggang.
Tindakan farmakologi
Dadah bupivacaine mempunyai ciri khas tindakan dalam organisma manusia. Pertama, ubat mendorong perubahan kebolehtelapan membran sel. Perubahan ini amat relevan untuk natrium ion. Akibatnya, ion-ion ini tidak lagi dapat mengalir ke dalam sel, sebab itulah tidak potensi tindakan boleh dibentuk. Akibatnya, rasa sakit tidak lagi dapat dirasakan di kawasan yang sesuai. Pertama sekali, bahan aktif bupivacaine adalah ubat untuk anestesia tempatan. Bahan tersebut menyekat gentian saraf secara autonomi sistem saraf dalam jangka masa yang lebih lama, di mana sekatan itu tidak kekal tetapi boleh dipulihkan. Di samping itu, bahan aktif dapat mematikan sensori tertentu buat sementara waktu saraf dan mereka yang mengawal pergerakan. Bahkan gentian saraf yang mengawal aktiviti jantung, ubat bupivacaine boleh mati rasa. Tindakan ubat bupivacaine dipercayai dapat dicapai dengan menyekat saluran untuk natrium ion di dalam sel saraf dinding. Ini kerana kemasukan ion ini memainkan peranan penting dalam pembalikan polariti elektrik di saraf, itulah yang memungkinkan pengaliran rangsangan di tempat pertama. Padat natrium saluran tidak membenarkan ion yang sesuai ke dalam sel saraf, supaya tidak berlaku penambahan voltan elektrik. Dalam kebanyakan kes, bahan aktif bupivacaine berlaku dalam bentuk bupivacaine hidroklorida, garam. Dalam keadaan ini, ubat pertama kali mencapai sel saraf dan memberikan kesannya di sana. Sekiranya persekitaran sangat berasid, seperti halnya kawasan yang meradang, tidak ada pembelahan bupivacaine hidroklorida ke dalam dua komponen asasnya. Atas sebab ini, kesan analgesik tidak mungkin berlaku dalam kes sedemikian.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Dadah bupivacaine digunakan terutamanya dalam konteks anestesia. Dalam konteks ini, ia digunakan terutamanya untuk prosedur anestetik yang terletak berhampiran saraf tunjang. Ini termasuk, sebagai contoh, peridural atau anestesia tulang belakang. Oleh kerana kesannya yang tahan lama, ubat bupivacaine sangat kerap digunakan anestetik tempatan. Sebaliknya, ia cenderung jarang digunakan dalam pergigian. Di sini ia digunakan terutamanya untuk rawatan yang sangat lama. Bupivacaine juga digunakan dalam pengaliran dan anestesia penyusupan. Pada prinsipnya, bahan aktif sesuai untuk sementara penghapusan kesakitan yang teruk hingga teruk di pelbagai bahagian badan.
Risiko dan kesan sampingan
Ubat bupivacaine mempunyai kesan sampingan yang tidak diingini yang harus dipertimbangkan sebelum menggunakan ejen tersebut. Pada asasnya, harus diperhatikan bahawa bupivacaine adalah sangat toksik anestetik tempatanKetoksikan ini menjadi sangat bermasalah dengan tidak terkawal suntikan intravena. Kemungkinan kesan sampingan dan aduan ubat bupivacaine termasuk, sebagai contoh, pening serta hipotensi or tekanan darah tinggi. Dalam beberapa keadaan, pesakit yang terjejas mungkin menderita loya and muntah. Kesan sampingan yang lebih serius termasuk aritmia jantung or bradycardia. Palpitasi juga mungkin berlaku semasa mengambil ubat. Dalam beberapa kes, pesakit mengalami sawan. Selain itu, gangguan pendengaran dan penglihatan juga gangguan pertuturan mungkin. Reaksi hipersensitiviti terhadap bupivacaine juga kadang-kadang dilihat, ditunjukkan seperti dalam cirit-birit or asma serangan. Dalam kes tertentu, pentadbiran bahan aktif bupivacaine dikontraindikasikan. Ini termasuk, sebagai contoh, hipersensitiviti yang ada terhadap asid amida. Sekiranya mungkin, ubat itu juga tidak boleh digunakan dalam kes rendah darah tekanan (hipotensiatau dekompensasi jantung kegagalan. Kontraindikasi lain termasuk, sebagai contoh, darah gangguan pembekuan, hipovolemia, dan peningkatan tekanan intrakranial selama anestesia peridural.
