Pengenalan
Penghapusan adalah proses farmakokinetik yang menggambarkan penyingkiran bahan farmasi aktif yang tidak dapat dipulihkan dari badan. Ia terdiri daripada biotransformasi (metabolisme) dan perkumuhan (penghapusan). Organ yang paling penting untuk perkumuhan adalah buah pinggang dan juga hati. Walau bagaimanapun, dadah juga boleh dikumuhkan melalui saluran pernafasan, rambut, air liur, susu, air mata, dan peluh. Walau bagaimanapun, laluan ini tidak kurang pentingnya. Contohnya, anestetik dan bahan mudah meruap lain seperti alkohol disingkirkan melalui udara yang dihembus.
Perkumuhan ginjal (buah pinggang).
Buah pinggang menapis darah dan bahan dengan berat molekul rendah yang terkandung di dalamnya, seperti agen farmasi. Selain itu, ini juga dapat disekresikan secara aktif ke dalam air kencing primer, iaitu dengan menghabiskan tenaga. Makromolekul seperti biologi (contohnya antibodi, protein) jangan masukkan filtrat, yang merupakan salah satu sebab untuk jangka hayat mereka yang panjang. 99% filtrat diserap semula ke dalam darah, jadi hanya sebahagian kecil yang dikeluarkan sebagai air kencing melalui saluran kencing ureter, pundi kencing and uretra. Oleh itu, tiga proses sangat penting untuk buah pinggang: penapisan glomerular, rembesan tiub, dan penyerapan semula tiub.
Perkumuhan hepatobiliari (hati, hempedu).
Bahan aktif boleh mencapai hati dengan vena dan arteri darah. Di sana, ia bercampur di kawasan lobula hepatik. Darah vena berasal dari saluran penghadaman, dari mana bahan-bahan farmaseutikal aktif diserap. Darah vena-arteri bercampur bersentuhan dengan hati sel, hepatosit, dalam sinusoid hati yang disebut. Di sini, pertukaran bahan aktif dan pasif berlaku. Hepatosit mengambil zat aktif, memetabolisme dan membebaskannya ke dalam bile kanalikuli. The bile mengalir melalui saluran empedu ke pundi hempedu dan akhirnya dilepaskan ke dalam usus kecil. Dari usus, bahan aktif dapat diserap semula. Ini disebut sebagai peredaran enterohepatik. Sebagai alternatif, mereka boleh dikeluarkan di dalam najis.
Perkaitan dengan terapi ubat
Perkumuhan adalah proses farmakokinetik asas. Sekiranya ia tidak wujud, bahan aktif akan kekal di dalam badan selama-lamanya, memberikan kesannya dan kesan buruk secara kekal selepas a dos. Parameter kinetik penting seperti separuh hayat dan pelepasan mencerminkan penghapusan. Mereka juga membantu menentukan selang dos, iaitu selang yang diperlukan antara pentadbiran dos. Struktur molekul yang sesuai sebagai sasaran ubat untuk terapi ubat terdapat di organ penghapusan. Sebagai contoh, pengangkut SGLT2 bertanggungjawab untuk penyerapan semula glukosa. Sekiranya ia disekat, lebih banyak lagi glukosa dikumuhkan. Oleh itu, perencat SGLT2 diberikan untuk rawatan kencing manis. Contoh yang serupa adalah perencat URAT1, yang menekan penyerapan semula asid urik dan digunakan untuk merawat gout. : Apabila fungsi organ penghapusan terganggu, risiko kesan buruk dan toksik meningkat. Sekiranya berlaku pengumpulan, terdapat ketidakseimbangan antara pengambilan dan perkumuhan. Plasma kepekatan bahan aktif meningkat. Oleh itu, a dos pengurangan mungkin diperlukan. Sebagai contoh, pesakit hanya menerima setengah tablet dan bukannya keseluruhan tablet. Arahan khusus boleh didapati dalam maklumat teknikal. Ubat-ubatan interaksi hasil dari penghambatan atau induksi sistem pengangkutan yang terlibat dalam penghapusan.
