Bagaimana heparin berfungsi
Heparin ialah polisakarida antikoagulan (karbohidrat) yang disimpan di dalam badan dalam apa yang dipanggil sel mast dan granulosit basofilik - kedua-dua subkumpulan sel darah putih (leukosit) dan sel imun yang penting. Jika ditunjukkan, ia juga boleh diberikan secara buatan dari luar badan.
Heparin adalah komponen penting dalam mengawal pembekuan darah. Sekiranya berlaku kecederaan pada saluran darah, contohnya, ini memastikan kehilangan darah yang berlebihan dapat dielakkan. Walau bagaimanapun, pada masa yang sama, darah dalam salur yang utuh mestilah sentiasa mempunyai sifat aliran optimum dan tidak boleh membeku secara spontan.
Perencat endogen yang paling penting dalam pembekuan darah ialah antitrombin protein. Ia menyahaktifkan enzim utama trombin dalam lata sistem pembekuan supaya fibrinogen yang terlarut dalam darah tidak boleh bergumpal untuk membentuk fibrin pepejal. Kesan antikoagulan heparin ialah ia meningkatkan keberkesanan antitrombin dengan faktor kira-kira seribu.
Heparin yang digunakan secara terapeutik dibahagikan kepada heparin tidak terpecah (heparin berat molekul tinggi) dan heparin terpecah (heparin berat molekul rendah). Yang terakhir dihasilkan daripada heparin tidak terpecah. Ia mempunyai kelebihan mempunyai kesan yang lebih lama dan lebih baik diserap oleh badan (ketersediaan bio lebih tinggi).
Bilakah heparin digunakan?
Bidang permohonan untuk persediaan heparin dos tinggi adalah, sebagai contoh
- trombosis vena (darah beku dalam vena)
- sindrom koronari akut (angina pectoris tidak stabil atau infarksi miokardium akut)
- Pencegahan (profilaksis) trombosis semasa peredaran extracorporeal (mesin jantung-paru-paru) atau dialisis
Dos heparin yang rendah, sebaliknya, digunakan untuk mencegah trombosis sebelum dan selepas pembedahan, sekiranya berlaku kecederaan (cth dengan imobilisasi pada bahagian kaki) dan sekiranya berlaku rehat tidur yang berpanjangan.
Bagaimana heparin digunakan
Penggunaan sistemik (= berkesan ke seluruh badan) dijalankan sebagai suntikan atau infusi heparin, iaitu memintas saluran penghadaman (parenteral): Suntikan heparin diberikan di bawah kulit (subkutaneus) atau, lebih jarang, terus ke dalam vena ( intravena). Infusi ditadbir terus ke dalam vena (intravena).
Tablet Heparin tidak akan berkesan kerana bahan aktifnya kurang diserap oleh badan melalui usus.
Heparin juga boleh digunakan secara tempatan pada kulit (contohnya sebagai gel), contohnya untuk kecederaan seperti lebam dan hematoma (tetapi bukan pada luka terbuka!). Ini mempunyai kesan dekongestan. Permohonan tempatan ini biasanya dijalankan sekali atau dua kali sehari selama sekitar satu hingga dua minggu.
Dos dalam IU
Dalam kecemasan perubatan seperti serangan jantung, heparin parenteral (2-3 kali 7,500 IU) dan asid acetylsalicylic (ASA) mesti diberikan dengan segera. Untuk mengelakkan tromboembolisme, 5,000 hingga 7,000 IU heparin tidak terpecah kemudian diberikan secara subkutan setiap lapan hingga dua belas jam.
kelarutan
Heparin dihasilkan sebagai garam (natrium heparin atau kalsium heparin) dan kemudian dilarutkan supaya ia boleh larut dengan baik dalam cecair picagari, contohnya, dan tidak bergumpal bersama.
Apakah kesan sampingan yang ada pada heparin?
Kesan sampingan yang paling biasa heparin adalah pendarahan yang tidak diingini. Sekiranya pendarahan teruk, kesan heparin mesti dihentikan. Protamin digunakan untuk tujuan ini, yang meneutralkan heparin.
Reaksi alahan, keguguran rambut yang boleh diterbalikkan dan peningkatan enzim hati juga mungkin.
Satu lagi kesan sampingan yang sering diterangkan ialah trombositopenia yang disebabkan oleh heparin (pendek kata HIT). Dalam thrombocytopenia, bilangan platelet darah (trombosit) berkurangan. Ini mungkin disebabkan oleh peningkatan pengaktifan atau penggumpalan platelet.
Dalam HIT jenis II, sebaliknya, antibodi terbentuk terhadap heparin. Ini boleh menyebabkan pembentukan bekuan yang teruk (seperti trombosis vena dan arteri, embolisme pulmonari) jika platelet berkumpul bersama. Untuk mengelakkan HIT, bilangan platelet dalam darah diperiksa setiap minggu.
Risiko HIT jenis II adalah lebih besar dengan heparin tidak terpecah (berat molekul tinggi) berbanding dengan heparin terpecah (berat molekul rendah).
Apakah yang perlu dipertimbangkan apabila menggunakan heparin?
Heparin tidak diberikan atau hanya diberikan dalam dos yang sangat rendah dalam kes berikut
- penyakit hati dan buah pinggang yang teruk
- Mengesyaki sistem vaskular yang cedera atau tertekan teruk (cth semasa operasi tertentu, bersalin, pensampelan organ, ulser gastrousus, tekanan darah tinggi)
- alkoholisme kronik
Jika gliserol nitrat (agen vasodilating), antihistamin (ubat alahan), digitalis glycosides (ubat jantung) atau tetracyclines (antibiotik) diberikan pada masa yang sama, kesan heparin berkurangan. Oleh itu, dosnya mesti diselaraskan (ditingkatkan) dengan sewajarnya.
Kehamilan dan menyusu
Heparin tidak serasi dengan plasenta atau susu ibu dan oleh itu boleh digunakan semasa mengandung dan menyusu.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan heparin
Picagari dan ampul heparin untuk penyediaan suntikan atau penyelesaian infusi mesti ditetapkan atau ditadbir oleh doktor.
Berapa lama heparin telah diketahui?
Pada tahun 1916, heparin ditemui oleh Jay McLean di Universiti John Hopkins - doktor telah mengasingkannya daripada hati anjing. Hari ini, heparin diekstrak daripada mukosa usus babi atau paru-paru lembu.
