Pyridostigmine adalah perencat asetilkolinesterase dan digunakan untuk terapi in myasthenia gravis (kelemahan otot). Pyridostigmine juga digunakan untuk pengekalan kencing dan kelumpuhan usus akibat penurunan nada otot. Secara farmakologi, ia digunakan sebagai garam bromida dalam bentuk tablet.
Apa itu pyridostigmine?
Pyridostigmine adalah perencat asetilkolinesterase dan digunakan untuk terapi in myasthenia gravis (kelemahan otot). Sebagai ubat, pyridostigmine tergolong dalam kumpulan tidak langsung parasimpatomimetik. Oleh itu secara tidak langsung mengaktifkan asetilkolina aktiviti pada reseptor parasimpatis sistem saraf dengan menghalang enzim asetilkolinesterase. Bahan aktif adalah kompleks amina kuarter yang terdapat di dadah sebagai bromida. Pyridostigmine bromide yang tidak larut adalah kristal putih serbuk. Ia larut dengan sangat baik di air. Ubat ini diberikan dalam bentuk tablet apabila diperlukan. Pyridostigmine bromide tidak dapat menyeberangi darah-otak penghalang kerana strukturnya seperti garam menjadikannya tidak lipofilik. Waktu paruh plasma kira-kira 1.5 jam. Selepas digunakan, ubat ini dimetabolismekan sebahagiannya dan sebahagiannya dikeluarkan secara renal (melalui air kencing) tidak berubah.
Tindakan Farmakologi
Pyridostigmine bertindak secara tidak langsung dengan menghalang enzim asetilkolinesterase. Enzim ini bertanggungjawab untuk pemecahan neurotransmitter asetilkolina dalam celah sinaptik kepada asetat dan kolin. Inhibisi asetilkolinesterase seterusnya menyebabkan peningkatan dalam asetilkolina kepekatan di bahagian hujung motor. Reseptor asetilkolin terdapat saluran kation, yang merangsang otot oleh arus kation yang dipicu oleh asetilkolin. Ini meningkatkan nada (ketegangan) otot tertentu, meningkatkan kemungkinan pengecutan otot. Secara amnya, aktiviti parasimpatis sistem saraf, yang bertanggungjawab untuk proses tubuh semasa rehat, juga meningkat. Parasimpatis sistem saraf mengawal nada otot dan proses metabolik termasuk usus dan pundi kencing fungsi. Dalam autoimun myasthenia gravis, gangguan berlaku pada reseptor asetilkolin, sehingga otot mencukupi pengecutan hanya boleh disebabkan oleh yang lebih tinggi kepekatan asetilkolin. Pundi kencing atau otot usus juga dirangsang. Properti ini juga menjadikan pyridostigmine sebagai agen yang baik untuk merawat kelumpuhan pundi kencing atau otot usus. Peningkatan asetalkolin kepekatan juga menyebabkan perpindahan antagonis melegakan otot dari reseptor asetilkolin, yang dadah digunakan untuk menenangkan otot. Sekiranya diperlukan, pyridostigmine digunakan untuk membalikkan kesan ini dadah.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Pyridostigmine terutamanya digunakan untuk merawat penyakit myasthenia gravis. Bergantung pada keparahan penyakit, individu dos ubat mesti ditentukan oleh doktor. Rawatan bermula dengan pentadbiran pyridostigmine sahaja, tetapi jika tidak ada peningkatan, rawatan dapat dilanjutkan dengan kombinasi dengan guanin. Ubat ini digunakan dalam bentuk tablet. Oleh kerana pelbagai kemungkinan kesan sampingan dan kemungkinan interaksi dengan pelbagai ubat lain, rawatan harus selalu di bawah pengawasan perubatan. Penggunaan bersama dengan agen parasympathomimetic lain membawa kepada peningkatan kesannya. Kesan ubat penenang otot dibalikkan. Sekiranya perlu, pyridostigmine mesti digunakan dalam konteks ini sekiranya berlaku overdosis dengan melegakan otot atau masalah lain yang timbul. Kawasan penggunaan lain adalah aplikasi di pengekalan kencing atau atony usus (kelumpuhan usus). Di sini, bagaimanapun, harus diperhatikan bahawa pyridostigmine benar-benar dikontraindikasikan dalam kes penyumbatan usus mekanikal atau disfungsi pundi kencing yang disebabkan secara mekanikal. Rangsangan otot pundi kencing atau usus dalam kes ini boleh membawa kepada komplikasi serius. Secara profilaksis, pyridostigmine juga digunakan dalam "Perang Teluk Kedua pada tahun 1991" untuk melawan keracunan oleh kolinesterase ejen perang kimia berasaskan perencat.
Risiko dan kesan sampingan
Penggunaan pyridostigmine, seperti semua ubat, membawa risiko kesan sampingan, yang mungkin atau mungkin tidak berlaku. Sebagai aktiviti sistem saraf parasimpatetik meningkat, ini mengakibatkan tahap yang berbeza-beza dalam gejala khas seperti cirit-birit, muntah, kekejangan perut, peningkatan air liur, peningkatan pembentukan lendir pada bronkus, bradycardia, masuk darah tekanan, dan gangguan penyesuaian mata. Oleh kerana bronkokonstriksi juga dapat terjadi, aplikasi dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit saluran napas obstruktif. Perkara yang sama berlaku untuk penyumbatan usus mekanikal dan pundi kencing. Overdosis ubat boleh menyebabkan kelemahan otot saluran udara akibat krisis kolinergik. Kesan sampingan lain termasuk peningkatan peluh dan peningkatan kencing. Permohonan dengan pyridostigmine harus dielakkan jika pesakit mengandung atau menyusu.
