Butyrophenone adalah agen farmakologi yang merupakan bahan asas bagi keseluruhan kumpulan dadah dipanggil butirofenon. Antara lain, butirofenon berfungsi sebagai antipsikotik untuk rawatan skizofrenia and mania. Dalam konteks ini, mereka bertindak sebagai antagonis neurotransmitter dopamin.
Apa itu butirofenon?
Butyrophenones berfungsi sebagai antipsikotik untuk rawatan skizofrenia and mania, antara syarat lain. Butyrophenone mewakili membawa sebatian untuk sebilangan besar agen yang dikenali sebagai butyrophenones. Semua butirofenon mempunyai struktur kimia asas yang sama. Menurut nomenklatur kimia, nama yang tepat untuk butyrophenone adalah 1-phenylbutan-1-one. Butyrophenones digunakan terutamanya sebagai neuroleptik (antipsikotik). Antaranya neuroleptik, ada agen berpotensi tinggi dan juga agen berpotensi rendah dan rendah. Hanya tergolong dalam kumpulan butyrophenone tidak mengatakan apa-apa mengenai kekuatan keberkesanan sebatian. Butirofenon berpotensi tinggi termasuk haloperidol, benperidol, trifluperidol, dan bromperidol. Sebatian lain, seperti droperidol, melperone, dan pipamperone, mempunyai potensi sederhana atau lemah. Sebilangan butirofenon mempunyai aktiviti antiemetik selain aktiviti antipsikotik. Sebagai antiemetik, ini dadah juga boleh menekan loya dan emesis, antara gejala lain. Sejak pertengahan tahun lima puluhan, butirofenon telah digunakan pada awalnya untuk tujuan penyelidikan dan sejak awal tahun enam puluhan untuk penggunaan klinikal dalam psikiatri.
Tindakan farmakologi
Kaedah tindakan butyrophenones berdasarkan pertalian kuatnya untuk dopamin reseptor. Apabila digunakan, mereka bersaing dengan dopamin untuk reseptor yang sesuai. Hasilnya adalah penghambatan tindakan dopamin. Dopamine adalah serba boleh neurotransmitter, yang terkenal dengan kesan menaikkannya. Oleh itu, ia juga dikenali sebagai hormon kebahagiaan. Fungsi utamanya adalah untuk memotivasi dan meningkatkan pemanduan. Walau bagaimanapun, jika terlalu banyak dopamin dilepaskan, gejala psikotik berlaku, yang boleh dikaitkan dengan kompleks penyakit skizofrenia. Oleh itu, empat cara tindak balas dopamin yang berbeza diketahui dalam organisma. Ini termasuk sistem mesolimbik, sistem mesostriatal, sistem mesokortikal, dan sistem tuberoinfundibular. Sistem mesolimbik juga dikenali sebagai sistem ganjaran positif kerana berperanan dalam melahirkan emosi positif seperti keseronokan. Walau bagaimanapun, terlalu aktif di kawasan ini menghasilkan yang positif simptom skizofrenia, yang dikaitkan dengan keterlaluan dan salah tafsiran persepsi. Sementara itu, sistem mesostriatal memainkan peranan penting dalam kawalan pergerakan dan, apabila tidak aktif, menghasilkan simptom penyakit Parkinson kerana aktiviti dopamin yang tidak mencukupi. Sistem mesokortikal mengawal fungsi eksekutif yang disebut, yang dinyatakan dalam proses mental dan kognitif yang lebih tinggi. Akhirnya, sistem tuberoinfundibular bertanggungjawab untuk pembebasan prolaktin. Dalam konteks menyekat tindakan dopamin oleh butirofenon, semua proses ini dipengaruhi secara serentak. Oleh itu, overaktiviti dopamin dapat dikurangkan, tetapi pada masa yang sama, tindakan dopamin yang berkurang di kawasan tertentu sistem menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Semua agen dalam kelas ubat butyrophenone adalah antagonis dari neurotransmitter dopamin dan digunakan untuk merawat overaktiviti dopamin. Kerana terlalu aktif dopamin dalam sistem mesolimbik membawa kepada positif simptom skizofrenia, penggunaan butirofenon sebagai ubat psikotropik untuk mengurangkan gejala berlaku dalam kes-kes ini. Pada masa yang sama, beberapa butirofenon juga menunjukkan kesan yang baik terhadap loya and muntah. Walau bagaimanapun, kesan bahan aktif individu berbeza-beza. Ini bergantung, antara lain, pada perkaitannya dengan reseptor dopamin. Haloperidol dan benperidol, misalnya, adalah antara antipsikotik yang sangat berkesan. Dengan haloperidol, penenang kesan pada mulanya berlaku selepas rawatan. Hanya selepas beberapa hari kesan antipsikotik sebenarnya berlaku. Oleh itu, ubat ini sering digunakan dalam fasa akut skizofrenia dan di maniaBenperidol, sebaliknya, kini hanya dianggap sebagai ubat cadangan, kerana selain kesan antipsikotik yang diinginkan, kesan sampingan dalam bentuk gejala seperti Parkinson semakin kerap terjadi. Droperidol mempunyai pengaruh yang besar terhadap muntah pusat otak dan digunakan terutamanya untuk loya and muntah terasa selepas operasi. Walau bagaimanapun, ia juga menunjukkan banyak kesan sampingan dan tidak boleh digunakan dalam pelbagai keadaan, termasuk Penyakit Parkinson, kemurungan, nadi terlalu rendah, atau keadaan koma. Melperone digunakan sebagai neuroleptik berpotensi sederhana atau rendah pada pesakit tua untuk merawat kekeliruan, ketegangan atau gangguan tidur. Pipamperone mempunyai terutamanya penenang kesan tanpa kesan antipsikotik utama. Ia digunakan terutamanya di gangguan tidur, keadaan pergolakan dalaman atau peningkatan keagresifan. Oleh itu, ia juga sering digunakan dalam psikiatri kanak-kanak dan remaja.
Risiko dan kesan sampingan
Butyrophenones juga boleh menghasilkan kesan sampingan yang ketara, bergantung kepada kekuatannya. Walaupun butirofenon berpotensi rendah biasanya hanya menghasilkan kesan sampingan yang ringan, tetapi butirofenon berpotensi tinggi sering menunjukkan kesan sampingan yang tidak menyenangkan. Ini menampakkan diri dalam gerakan sukarela. Pesakit gelisah dan tidak lagi dapat mengawal pergerakannya yang berulang-ulang. Kesan sampingan menuju ke arah gangguan pergerakan seperti Parkinson. Kemurungan, sawan, gangguan hormon, darah gangguan pembentukan dan sakit kepala juga kadang kala diperhatikan. Komplikasi yang sangat dramatik adalah sindrom neuroleptik ganas yang disebut, yang boleh membawa maut dalam kes yang melampau. Dalam sindrom ini, gejala motor, vegetatif dan psikologi yang besar berlaku. Walaupun kesan sampingan ini sangat jarang berlaku, sindrom ini boleh disebabkan oleh penggunaan butyrophenone jika terdapat potensi risiko tertentu. Dalam kes ini, langkah yang paling penting adalah penghentian segera ubat yang sesuai.
