Produk
Methylnaltrexone boleh didapati secara komersial sebagai penyelesaian suntikan (Relistor). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2009.
Struktur dan hartanah
Methylnaltrexone (C21H26TIDAK4, Mr = 356.4 g / mol) adalah -metilasi naltrexone. Ia hadir di dadah sebagai metilnaltrexone bromida.
Kesan
Methylnaltrexone (ATC A06AH01) bertindak balas sembelit disebabkan oleh opioid. Kesannya disebabkan oleh antagonisme periferal pada reseptor μ-opioid di dalam usus. Sebaliknya, kesan analgesik dari opioid di tengah sistem saraf tidak terjejas kerana methylnaltrexone tidak menyeberangi darah-otak halangan kerana cas positifnya. Separuh hayat adalah antara 8 hingga 13 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan akibat opioid sembelit in penjagaan paliatif pesakit yang biasa julap rawatan tidak berkesan.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini disuntik secara subkutan mengikut keperluan. Ia bukan terapi berterusan. suntikan harus diberikan tidak lebih dari sekali dalam 48 jam.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Halangan gastrousus mekanikal
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Methylnaltrexone tidak boleh digabungkan dengan antagonis opioid lain.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit perut, loya, dan kembung perut.
