sacubitril

Produk

Gabungan tetap sacubitril inhibitor neprilysin dengan valsartan telah diluluskan di Amerika Syarikat, EU, dan banyak negara pada tahun 2015 dalam bentuk bersalut filem tablet (Entresto). Gabungan ini juga disebut sebagai LCZ696.

Struktur dan hartanah

Sacubitril (C24H29TIDAK5, Mr = 411.5 g / mol) ialah ester prodrug yang dihidrolisis dalam organisma oleh esterase kepada metabolit aktif LBQ657. The tablet mengandungi kompleks sacubitril bercas negatif dengan muatan negatif valsartan, Serta natrium ion dan air dalam nisbah 1: 1: 3: 2.5. Setelah tertelan, kompleks larut dan kedua bahan dilepaskan.

Kesan

Sacubitril (ATC C09DX04) adalah perencat neprilysin (endopeptidase neutral, DEB). Enzim ini terdapat di buah pinggang dan di tempat lain dan melumpuhkan peptida natriuretik endogen. Ini termasuk:

  • ANP: Peptida Natriuretik Atrium
  • BNP: Peptida Natriuretik Otak
  • CNP: Peptida Natriuretik jenis-C

Peptida ini mempunyai sifat diuretik, vasodilator, natriuretik, antihipertensi dan antiproliferatif. Penghambatan degradasi mendorong kesannya.

Petunjuk

Untuk rawatan sistolik jantung kegagalan. Untuk mengurangkan risiko kematian dan morbiditi kardiovaskular.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil dua kali sehari (pagi dan petang), tidak bergantung pada makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Gabungan dengan perencat ACE
  • Angioedema dalam sejarah pesakit, dikaitkan dengan ACE inhibitors or sartan.
  • Gabungan dengan aliskiren pada pesakit dengan kencing manis mellitus atau pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
  • Disfungsi buah pinggang yang teruk
  • Mengandung

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk gabungan tetap merangkumi tekanan darah rendah, hyperkalemia, batuk, fungsi buah pinggang terjejas, dan pening.