Tafluprost

Produk

Tafluprost boleh didapati dalam bentuk titis mata (saflutane). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2010. Pada tahun 2016, gabungan tetap dengan timolol juga didaftarkan (Taptiqom).

Struktur dan hartanah

Tafluprost (C₂₅H₃₄F₂O₅, M_r = 452.53 g / mol) adalah analog fluaginasi prostaglandin F2α (Rajah). Ini adalah prodrug dan ditukar pada mata oleh esterase dengan pembelahan isopropil ester kepada asid tafluprostatik aktif. Esterifikasi berfungsi untuk meningkatkan kebolehtelapan melalui kornea. Tafluprost mempunyai persamaan struktur dengan yang lain analog prostaglandin.

Kesan

Tafluprost (ATC S01EE05) menurunkan tekanan intraokular sekitar 30% dengan meningkatkan aliran keluar humor berair. Ia adalah agonis pada reseptor prostaglandin dan mempunyai pertalian yang lebih tinggi daripada latanoprost.

Petunjuk

Untuk menurunkan tekanan intraokular yang tinggi pada sudut terbuka glaukoma dan okular tekanan darah tinggi. Tafluprost boleh digabungkan dengan beta-blocker seperti timolol.

Dos

Menurut SmPC. 1 titis diletakkan di mata atau mata sekali sehari pada waktu petang. Jangan gunakan lebih kerap atau kesan penurunan tekanan akan menjadi lemah. Lihat juga di bawah artikel Pentadbiran titis mata.

Kontraindikasi

• Hipersensitivity
• Mengandung
• Untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun atau semasa menyusui, sehingga kini tidak ada data yang mencukupi.

Wanita yang mengandung anak mesti menggunakan kaedah selamat perancang keluarga, seperti yang mungkin dimiliki oleh tafluprost kesan buruk pada janin. Pesakit harus diberi perhatian bahawa bulu mata dan iris pigmentasi boleh berubah secara kekal semasa rawatan. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Tidak diketahui setakat ini. Tidak ada CYP yang terlibat dalam metabolisme kepada metabolit yang tidak aktif. latanoprost diketahui menyebabkan peningkatan tekanan intraokular secara paradoks dengan penggunaan analog prostaglandin secara bersamaan.

Kesan buruk

Kesan buruk setanding dengan analog prostaglandin yang lain. Sangat biasa:

• Peningkatan darah mengalir ke konjunktiva atau mata, mata merah.

Biasa:

• Perubahan pada bulu mata (peningkatan panjang, ketebalan dan jumlah bulu mata, perubahan warna), peningkatan pigmentasi iris, perubahan warna mata, pigmentasi kelopak mata, kegelapan kulit setempat
• Kerengsaan mata, sakit mata, mata kering, gatal-gatal, sensasi badan asing, kelopak mata kemerahan, penglihatan kabur, mata terkoyak, pelepasan dari mata, penurunan ketajaman penglihatan, fotofobia, kelopak mata bengkak. Oculular lain yang kurang biasa kesan buruk.
• Sakit kepala