Produk
Talazoparib tersedia secara komersial dalam bentuk kapsul keras (Talzenna). Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2018 dan di EU dan banyak negara pada tahun 2019.
Struktur dan hartanah
Talazoparib terdapat dalam ubat sebagai talazoparib tosilate, pepejal putih hingga kuning. Fluorinasi ubat menghalang metabolisme oksidatif.
Kesan
Talazoparib (ATC L01XX60) mempunyai sifat antitumor, sitotoksik, dan antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan PARP enzim PARP-1 dan PARP-2, yang terlibat dalam pembaikan DNA, transkripsi gen, dan kematian sel, misalnya. Perencatan enzim membawa kepada kematian sel kanser sel. Separuh hayat adalah kira-kira 90 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan pesakit dewasa dengan mutasi BRCA1 / 2 kuman yang mempunyai karsinoma payudara HER2-negatif, maju tempatan, atau metastatik (kanser payudara).
Dos
Menurut SmPC. Kapsul diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Penyusuan
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Talazoparib adalah substrat dari P-glikoprotein and Bcrp. Ia kurang dimetabolisme dan dihilangkan terutamanya tidak berubah oleh buah pinggang. Talazoparib tidak berinteraksi dengan isozim CYP450.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
- Keletihan, sakit kepala
- Loya
- Anemia, neutropenia, trombositopenia
