Tamsulosin

Produk

Tamsulosin boleh didapati secara komersial dalam bentuk pelepasan berterusan tablet dan pelepasan berterusan kapsul dan telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1996 (Pradif, Pradif T, generik). Tamsulosin juga boleh didapati sebagai kombinasi tetap dengan perencat 5alpha-reductase dutasteride (Duodart), lihat di bawah dutasteride tamsulosin. Pada tahun 1996, pelepasan berterusan kapsul dibebaskan (Pradif). Pradif T dilancarkan berterusan tablet tidak disetujui sehingga tahun 2005. Dalam bentuk ini, ia juga disebut sebagai "tamsulosin T."

Struktur dan hartanah

Tamsulosin (C20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai tamsulosin hidroklorida, kristal putih serbuk larut dalam air. Hanya isomer - (-) - yang digunakan secara klinikal. Tamsulosin adalah methoxybenzenesulfonamide dan bukan salah satu turunan quinazoline seperti terazosin and alfuzosin.

Kesan

Tamsulosin (ATC G04CA02) mengikat secara kompetitif kepada α1-adrenoreceptor postsynaptic sebagai antagonis, melegakan otot licin prostat dan uretra. Ini meningkatkan aliran air kencing, memperbaiki gejala membuang air kecil dan mengisi. Kerana selektiviti untuk reseptor α1A (saluran kencing) berbanding reseptor α1B (pembuluh darah), lebih sedikit kesan sampingan kardiovaskular dilaporkan berlaku berbanding dengan penyekat alpha yang lain. Kesannya berlaku dengan cepat, dalam beberapa jam hingga beberapa hari, berbanding dengan perencat 5alpha-reductase Tamsulosin tidak memberi kesan prostat saiz; ia berkesan hanya terhadap gejala.

Petunjuk

Untuk rawatan gejala fungsional pembesaran prostat jinak.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Hipotensi ortostatik dalam sejarah pesakit.
  • Kekurangan hepatik yang teruk

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Tamsulosin dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan kurang oleh CYP2D6. Dadah yang lebih rendah darah tekanan (antihipertensi, seperti penyekat alpha lain, boleh mengakibatkan peningkatan darah penurunan tekanan. Interaksi lebih mungkin dengan cimetidine, furosemide, dan warfarin.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa adalah pening. Kadang-kadang, darah tekanan dapat diturunkan, mengakibatkan degupan jantung yang teraba, kelemahan, hipotensi ortostatik, dan jarang, kehilangan kesedaran yang singkat. Kesan sampingan lain termasuk sakit kepala, keradangan pada mukosa hidung, sembelit, cirit-birit, loya, muntah, kulit ruam, pruritus, sarang, angioedema, ejakulasi yang tidak normal, dan ereksi kekal zakar yang menyakitkan. Kes-kes disket intraoperatif iris sindrom telah dilaporkan. Ini adalah komplikasi yang jarang berlaku yang boleh berlaku semasa katarak pembedahan (Leibovici et al, 2009).