Pelepasan terkawal dari ubat
Reka bentuk khas ubat boleh digunakan untuk mencapai pelepasan bahan aktif yang tertunda, berpanjangan, berterusan dan terkawal dalam jangka masa yang panjang. Ini membolehkan masa, lokasi, dan kadar pelepasan dipengaruhi.
Galenik
Pelepasan yang berterusan dadah termasuk pelepasan berterusan tablet, pelepasan yang berterusan kapsul, pelepasan yang berterusan butiran, dan penggantungan. Suntikan juga boleh dilepaskan secara berterusan, dan tampalan transdermal lepaskan bahan aktif dengan kelewatan. Galenik produk berbeza-beza. Kaedah utama merangkumi:
- Lapisan khas dengan takungan di teras.
- Melekatkan dalam matriks polimer (matriks tablet).
- Sistem terkawal secara osmotik
Tablet dan kapsul juga boleh mengandungi butiran kecil atau pelet dengan sifat ini. Ubat bersalut enterik hancur hanya di persekitaran alkali usus kecil dan bukan di perut berasid. Ini disebut sebagai pelepasan yang ditangguhkan. Pelbagai kaedah sering digabungkan. Teks ini merujuk kepada langkah-langkah galenik. Penundaan juga dapat dicapai melalui reka bentuk bahan aktif. Contohnya ialah ubat ADHD dan prodrug lisdexamphetamine.
Nama ubat
Pelepasan yang berterusan dadah disebut dan disingkat dengan pelbagai istilah. Ini termasuk:
- Retard: terencat (tertunda).
- MR: Modified-Release (pelepasan yang diubah).
- ER: Extended-Release (pelepasan diperpanjang)
- SR: Pelepasan Berkekalan atau Pelepasan Lambat (pelepasan berterusan, pelepasan perlahan).
- CR: Pelepasan Berterusan atau Pelepasan Terkawal (pelepasan berkelanjutan, pelepasan terkawal).
- DR: Delayed-Release (pelepasan tertunda) atau Dual-Release / Duo-Release (pelepasan dua kali).
- LA: Lakonan Panjang (lakonan panjang).
Istilah lain termasuk pelepasan berpanjangan, pelepasan masa, panjangan dan depot. Dari singkatan biasanya tidak ada kesimpulan yang dapat dipercayai mengenai sifat pelepasan yang tepat.
Kepekatan plasma yang stabil
Konvensional tablet or kapsul tanpa pelepasan berterusan (IR: pelepasan segera) hancur dengan cepat, melepaskan keseluruhan dos Untuk penyerapan sekaligus. Kepekatan puncak berlaku dan keluk kepekatan dicirikan oleh naik turun dengan pelbagai dos. Bentuk dos ini sangat sesuai untuk terapi akut. Penundaan membolehkan kepekatan plasma yang lebih sekata dan rata dapat dicapai, mengurangkan risiko dos-related kesan buruk. Turun naik dielakkan dan kesannya stabil. Dengan pelepasan berterusan, bioavailabiliti mungkin meningkat kerana proses pengangkutan tidak tepu kerana kepekatan yang lebih rendah. Persediaan pelepasan berterusan juga mungkin dirancang untuk mempunyai potensi penyalahgunaan yang lebih rendah.
Selang dos yang lebih lama
Pelepasan bahan aktif yang tertunda memanjangkan selang dos dan, oleh itu, ubat perlu diberikan lebih jarang, yang boleh memberi kesan positif pada kepatuhan rawatan. Kelambatan sangat menarik untuk bahan aktif dengan jangka hayat yang terlalu pendek. Beberapa persiapan pelepasan berterusan dirancang sedemikian rupa sehingga permulaan dos dilepaskan terlebih dahulu dan plasma tetap kepekatan dikekalkan dengan pelepasan terkawal dari dos kedua. Pelepasan yang berterusan dadah tanpa ciri-ciri ini secara amnya tidak sesuai untuk rawatan akut kerana permulaan tindakan ditangguhkan.
Kekurangan
Bentuk dos pelepasan berterusan selalunya tidak boleh dibahagi, dikunyah, dihancurkan, atau dihancurkan kerana keseluruhan dos boleh dilepaskan sekaligus dan kelewatan hilang. Pengendalian yang tidak betul boleh menyebabkan mabuk. Ini menghadkan fleksibiliti. Walau bagaimanapun, beberapa tablet pelepasan berterusan tersedia yang mungkin dibahagikan. Pembuatan sediaan pelepasan berterusan lebih rumit dan mahal, dan tidak semua bahan aktif sesuai untuk perumusan seperti itu. Persediaan pelepasan berterusan lebih mudah diserang metabolisme hantaran pertama. Proses ini dapat dipenuhi dengan dos biasa. Dos rendah yang dikeluarkan dari ubat pelepasan berkelanjutan, sebaliknya, dapat diubah secara cepat.
