Abacavir

Produk

Abacavir boleh didapati secara komersial sebagai pelapis filem tablet dan sebagai penyelesaian oral (Ziagen, produk gabungan). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1999. Generik versi diluluskan.

Struktur dan hartanah

Abacavir (C₁₄H₁₈N₆O, M_r = 286.3 g / mol) terdapat dalam dadah, antara bentuk lain, sebagai abacavir sulfate, kristal putih serbuk yang larut dalam air. Ini adalah prodrug yang dimetabolismekan dalam sel menjadi karbovir trifosfat, analog deoxyguanosine-5′-trifosfat (dGTP).

Kesan

Abacavir (ATC J05AF06) mempunyai sifat antivirus. Kesannya disebabkan oleh penghambatan transkripase terbalik HIV, yang mentranskripsikan RNA virus ke dalam DNA dan mempunyai peranan penting dalam replikasi virus. Abacavir menghalang penyatuan DNA virus ke dalam genom sel inang.

Petunjuk

Untuk rawatan jangkitan HIV sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral gabungan.

Dos

Menurut SmPC. Ubat diambil sekali atau dua kali sehari dan bebas dari makanan.

Kontraindikasi

• Hipersensitivity
• Kekurangan hepatik sederhana hingga teruk

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Abacavir dimetabolisme terutamanya oleh alkohol dehidrogenase dan oleh glukuronidasi dan, tidak seperti ubat HIV lain, tidak berinteraksi dengan CYP450.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, sakit kepala, berasa sakit, keletihan, muntah, dan gangguan tidur. Abacavir boleh menyebabkan reaksi hipersensitiviti yang mengancam nyawa yang mempengaruhi pelbagai organ dan disertai oleh demam dan ruam.