Produk
Apremilast tersedia secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Otezla). Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2014 dan di banyak negara dan EU pada tahun 2015.
Struktur dan hartanah
Apremilast (C22H24N2O7S, Mr = 460.5 g / mol) adalah turunan dioxoisoindole asetamida.
Kesan
Apremilast (ATC L04AA32) mempunyai sifat imunomodulator dan anti-radang. Kesannya disebabkan oleh penghambatan phosphodiesterase-4 (PDE-4) pada sel-sel keradangan, yang mengakibatkan peningkatan cAMP intraselular. Ini mengakibatkan penurunan pembentukan mediator inflamasi, seperti TNF-alpha, IL-17, dan IL-13, dan peningkatan pembentukan mediator anti-radang, seperti IL-10.
Petunjuk
- Sederhana hingga teruk plak psoriasis (Ejen barisan ke-2).
- Psoriatik aktif artritis (Ejen pilihan ke-2).
Dos
Menurut maklumat profesional. Rawatan dimulakan dengan berhati-hati. Selepas itu, satu tablet dua kali sehari diambil secara bebas daripada makanan. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, dos mesti dikurangkan menjadi satu tablet sekali sehari.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Mengandung
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Apremilast dimetabolisme secara meluas oleh kedua-dua jalur yang dimediasi CYP dan bukan-CYP. Ubat-ubatan interaksi boleh dilakukan dengan pemacu CYP. Tidak ada yang berkaitan secara klinikal interaksi dengan perencat CYP, kontraseptif oral, dan metotreksat.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, loya, dan sakit kepala. Penggunaan Apremilast mungkin berkaitan dengan mood yang tertekan dan penurunan berat badan.
