Bahan / kesan aktif
jambatan biologi adalah protein. Terdapat pelbagai generasi biologi dan oleh itu juga perencat TNF-α. Generasi berbeza dengan pengeluaran.
Akhir nama memberitahu berapa banyak protein tikus yang masih terdapat dalam bahan aktif. Dengan akhir -omab ada 100%, dengan akhir -ximab masih ada 25% protein tetikus, dengan akhir -zumab masih ada 5-10% dan dengan akhir -umab tidak ada. Ini berperanan dalam toleransi ubat.
Tambahan pula, perencat TNF-α dapat bertindak dengan cara yang berbeza. Mereka dapat memintas TNF-α dan dengan itu menghalangnya daripada mengikat reseptornya. Akibatnya, proses tertentu dalam sel yang akan menyebabkan reaksi imun yang merosakkan tidak berlaku.
Kemungkinan lain adalah bahawa perencat TNF-α menyekat tapak pengikat TNF-α ke reseptor. Ubat itu kemudian bertindak sebagai antagonis yang disebut. Ada juga kemungkinan bahawa perencat TNF-α bertindak sebagai pelakuran yang disebut protein.
Ini juga dipanggil reseptor umpan. Reseptor decoy adalah reseptor yang mengikat ligan tetapi tidak menghantar isyarat. Reseptor TNF-α decoy adalah reseptor larut yang memintas TNF-α sebelum mencapai sasaran asalnya.
Akibatnya, tidak ada lagi isyarat dan pertumbuhan sel-sel imun yang merosakkan menjadi perlahan. Persediaan komersial Enbrel® mengandungi bahan aktif Etanercept. Ini adalah apa yang dipanggil reseptor decoy atau protein pelakuran.
Enbrel® digunakan khas untuk rheumatoid artritis, artritis kronik remaja, arthritis psoriatik dan spondylarthritis yang disebut. Psoriatik artritis adalah bentuk khas dari psoriasis yang dikaitkan dengan sakit sendi. Enbrel® bertindak sebagai perencat TNF-α dalam penyakit ini, dan pada tahap tertentu pada penyakit autoimun yang lain.
Walau bagaimanapun, Enbrel® tidak berkesan dalam Penyakit Crohn. Sebagai peraturan, ia digunakan secara subkutan sekali seminggu dengan 50 mg atau dua kali seminggu dengan 25 mg. Bahan aktif infliximab dijumpai, misalnya, dalam persiapan komersial Remicade®.
infliximab adalah antibodi monoklonal chimeric yang menghalang aktiviti TNF-α. Oleh kerana ia adalah antibodi monoklonal chimeric, perancah utama dibuat dari bahagian manusia dan tempat pengikat antigen (25%) terbuat dari protein tikus. Ini bermakna keberkesanannya lebih tinggi daripada yang disebut monoklonal murine antibodi, yang terdiri daripada 100% protein tikus, dan lebih rendah dibandingkan dengan humanised (5-10% protein tikus) atau antibodi monoklonal manusia (0% protein tikus).
Oleh itu, risiko alergi dan intoleransi lebih rendah daripada dengan monoklonal murine antibodi dan lebih tinggi daripada dengan antibodi manusia atau manusia. Remicade® digunakan dalam rheumatoid artritis, arthritis psoriatik, ankylosing spondylitis dan penyakit autoimun yang lain. Berbeza dengan Etanercept, bahan aktif infliximab juga berkesan dalam Penyakit Crohn. Bergantung pada penyakit, dosnya adalah 3-5 mg per kg berat badan.
