Cariprazin

Produk

Cariprazine telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2015 dan di banyak negara dan EU pada tahun 2018 dalam bentuk kapsul (Reagila, beberapa negara: Vraylar).

Struktur dan hartanah

Cariprazin (C₂₁H₃₂Cl₂N₄O, M_r = 427.4 g / mol) adalah turunan piperazine dan dimethylurea. Ia terdapat dalam ubat sebagai cariprazine hidroklorida, berwarna putih serbuk. Metabolit aktif terlibat dalam kesan sebatian.

Kesan

Cariprazine (ATC N05AX15) mempunyai sifat antipsikotik. Kesannya disebabkan oleh agonisme separa di dopamin D₂/D₃- dan serotonin-5-HT_1A reseptor, serta antagonisme pada serotonin-5-HT_2B-, serotonin-5-HT_2A- dan histamin H₁ reseptor di bahagian tengah sistem saraf. Cariprazine mempunyai jangka hayat 2 hingga 4 hari yang panjang. Separuh hayat metabolit aktif adalah selama 3 minggu.

Petunjuk

Untuk rawatan skizofrenia pada pesakit dewasa. Juga digunakan di beberapa negara untuk rawatan akut episod manik atau campuran dalam gangguan bipolar jenis I.

Dos

Menurut SmPC. Kapsul diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan. Sentiasa mentadbir pada waktu yang sama dalam sehari.

Kontraindikasi

• Hipersensitivity
• Gabungan dengan perencat CYP3A4 kuat atau sederhana atau pemicu CYP3A4.

Rujuk pada label ubat untuk langkah berjaga-jaga lengkap.

Interaksi

Cariprazine adalah substrat CYP3A4 dan CYP2D6, dan ubat-ubat yang sesuai interaksi yang mungkin.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk merangkumi gangguan ekstrapiramidal (parkinsonisme) dan akathisia (kegelisahan duduk).