Produk
Entrectinib telah diluluskan dalam bentuk kapsul di Amerika Syarikat pada tahun 2019 dan di EU dan Switzerland pada tahun 2020 (Rozlytrek).
Struktur dan hartanah
Entrectinib (C31H34F2N6O2, Mr = 560.6 g / mol) wujud sebagai warna putih hingga merah jambu samar serbuk.
Kesan
Entrectinib (ATC L01XE56) mempunyai sifat antitumor, antiproliferatif, dan proapoptosis. Kesannya disebabkan oleh penghambatan tirosin kinase. Ini termasuk TRKA, TRKB dan TRKC, ROS1 dan ALK. Entrectinib mempunyai metabolit aktif utama yang terlibat dalam kesannya. Ia juga membawa kepada apoptosis sel tumor. Entrectinib boleh digunakan dalam pelbagai jenis tumor, contohnya, sarkoma, kepala and leher kanser, sel tidak kecil paru-paru barah (NSCLC), barah kolorektal, myeloid akut leukemia dan glioma. Entrectinib juga melintasi darah-otak penghalang (BBB).
Petunjuk
Entrectinib digunakan untuk rawatan tumor pepejal dengan gabungan gen NTRK tanpa mutasi rintangan. Petunjuk lain adalah sel bukan kecil positif ROS1 paru-paru kanser (NSCLC).
Dos
Menurut SmPC. Kapsul diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Entrectinib dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP lain enzim dan UGT1A4.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa adalah (> 30%):
- Keletihan.
- Sembelit
- Rasa berubah
- Pening
- Cirit-birit
- Loya
