Produk
Fostemsavir diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2020 dalam bentuk tablet pelepasan berterusan (ER) (Rukobia). Fostemsavir adalah ejen pertama dalam kelas ubat ini.
Struktur dan hartanah
Fostemsavir (C25H26N7O8P, Mr = 583.5 g / mol) adalah prodrug. Ia terdapat dalam ubat sebagai fostemsavirtromethamine, yang secara biotransformasi dalam tubuh menjadi temsavir metabolit aktif.
Kesan
Temsavir mempunyai sifat antivirus. Kesannya disebabkan oleh pengikatan dengan protein permukaan HIV gp120. Ini menghalang interaksi dengan reseptor CD4 sel inang. Virus tidak dapat masuk ke sel dan replikasi virus dihambat.
Petunjuk
Dalam kombinasi dengan antiretroviral lain dadah untuk rawatan jangkitan dengan HIV-1.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil dua kali sehari (pada waktu pagi dan petang), tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Gabungan dengan pemacu CYP3A
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Temsavir metabolit aktif adalah substrat CYP3A, esterase, P-glikoprotein, dan Bcrp.
Kesan buruk
Loya berlaku sebagai kesan buruk yang paling biasa.
