Garam Bahan Aktif

Struktur dan hartanah

Banyak bahan farmaseutikal aktif terdapat dalam ubat sebagai organik garam. Ini bermaksud bahawa bahan aktif diionisasi dan casnya dineutralkan oleh counterion (bahasa Inggeris). Sebagai contoh, naproxen hadir di kaunter over-the-counter kesakitan melegakan sebagai natrium garam. Dalam bentuk ini, ia disebut sebagai naproxen natrium. naproxen dicas negatif kerana asid karboksilat deprotonasi dan natrium ion, kontra, bermuatan positif. Bayaran juga boleh dibahagikan secara terbalik. Morfin hidroklorida terdiri daripada molekul morfin bermuatan positif (protonated) dan ion klorida bermuatan negatif. Dua komponen dari garam adalah organik dan / atau bukan organik. Sebagai contoh, garam Epsom magnesium sulfat adalah sebatian bukan organik semata-mata. Sebagai peraturan, counterion (contohnya, ion natrium atau klorida, misalnya) tidak aktif secara farmakologi - berkaitan dengan bidang aplikasi. Walau bagaimanapun, terdapat pengecualian, seperti perak sulfadiazin or dimenhidrat. Garam terbentuk, misalnya, apabila asid bertindak balas dengan bahan aktif asas atau asas bertindak balas dengan bahan aktif berasid. Hidroklorida, misalnya, dihasilkan dengan asid hidroklorik (HCl). Ini mungkin kerana banyak bahan aktif mempunyai sifat berasid atau asas, misalnya, mereka membawa asid karboksilik atau kumpulan amino.

Perbezaan antara bahan aktif dan garamnya

Bahan aktif tidak sama dengan garamnya. Garam mempunyai jisim molekul yang lebih tinggi, muatan yang berbeza, dan nama yang berbeza. Ia mungkin berbeza dari segi kestabilan, kebolehprosesan, hygroscopicity, rasa, sifat aliran, farmakokinetik, farmakodinamik, dan ketoksikan. Satu perbezaan penting ialah kelarutan dalam air. Garam pada amnya lebih larut dalam air daripada bahan aktif yang disatukan dan larut dengan lebih cepat di perut dan usus setelah dimakan. Akibatnya, mereka dapat diserap dengan lebih cepat dan mungkin sampai di lokasi tindakan lebih awal. Menurut maklumat pakar, kepekatan maksimum plasma dicapai satu hingga tiga jam lebih awal apabila natroxen sodium diberikan berbanding dengan naproxen (!) Permulaan tindakan yang jauh lebih cepat juga telah didokumentasikan untuk garam ibuprofen (ibuprofen lysinate, ibuprofen arginate dan ibuprofen) natrium). Keterlarutan air juga merupakan prasyarat untuk pentadbiran parenteral. Oleh itu, sebagai contoh, larutan suntikan atau infusi mengandungi garam bahan aktif jika bahan aktif itu sendiri tidak larut. Di sini juga, perbezaan yang disebutkan ada.

Contoh terpilih

Secara generik

Atas sebab undang-undang atau pembuatan, generik dadah kadang-kadang mengandungi garam yang berbeza daripada ubat pencetus. Pengilang produk pemula berusaha memanfaatkan perbezaan ini untuk tujuan berhujah (lihat di bawah amlodipin, perindopril, dan clopidogrel).

Perangkap steroid

Awas: steroid sering disebut dengan yang serupa garam, sebagai contoh, "hidrokortison asetat. " Walau bagaimanapun, garam yang sesuai dan bukan yang dimaksudkan. Gliserol trinitrate juga bukan garam, tetapi juga ester. Prodrug seperti olmesartan medoxomil dan hidrat tidak boleh dikelirukan dengan garam.

Jumlah bahan aktif yang lebih rendah

Jumlah dan kepekatan bahan aktif sebanyak dadah sering, walaupun tidak selalu, disebut garam. Sekiranya bahan aktif dimasukkan sebagai garam, jumlah bahan aktif sebenarnya akan menjadi kurang. Dalam morfin retard tablet 100 mg, sebagai contoh, hanya 75 mg morfin asas terkandung (!) Ini disebabkan molekul yang lebih tinggi besar-besaran garam morfin sulfat pentahidrat. Perbezaannya dapat dikira dengan nisbah dua jisim molekul. Banyak contoh yang dapat dibandingkan, misalnya, perindopril 5 dan 10 mg.